发明名称 СОЛИ, ПРОЯВЛЯЮЩИЕ АНТОГОНИЗМ В ОТНОШЕНИИ РЕЦЕПТОРА CRTH-2
摘要 1. Калиевая, натриевая, аммониевая, лизиновая, диэтиламинная, трометаминная (ТРИС), пиперазиновая, этилендиаминная или этаноламинная соли соединения общей формулы (I): ! ! где R1 представляет собой галоген или цианогруппу; ! R2 представляет собой C1-C4 алкил; и ! R3 представляет собой хинолил или фенил, замещенный метансульфонилом. ! 2. Соль по п.1, отличающаяся тем, что она представляет собой калиевую соль, натриевую соль, этаноламинную соль или пиперазиновую соль. ! 3. Соль по п.1 или 2, отличающаяся тем, что в соединении общей формулы (I) независимо или в любых комбинациях: ! R1 представляет собой фтор; ! R2 представляет собой метил; ! R3 представляет собой 2-хинолил или 4-метансульфонилфенил. ! 4. Калиевая, натриевая, аммониевая, лизиновая, дитэтиламинная, трометаминная (ТРИС), пиперазиновая, этилендиаминная или этаноламинная соли: ! (5-фтор-2-метил-3-хинолин-2-илметил-индол-1-ил) уксусной кислоты (соединение 1); или [5-фтор-3-(4-метансульфонилбензил)-2-метил-индол-1-ил] уксусной кислоты (соединение 2). ! 5. Способ получения соли по любому из пп.1-4, включающий стадии: ! a) добавление к исходной свободной кислоте примерно от 8 до 20 объемов ацетонитрила и примерно 2-3 молярных эквивалента основания; ! b) при необходимости добавление достаточного количества воды для растворения основания; ! c) нагревание смеси до 40-60°С; ! d) охлаждение соли до 15-25°С; и ! e) выделение выпавшей в осадок соли. ! 6. Способ по п.5, отличающийся тем, что указанное основание представляет собой гидроксид аммония, лизин, гидроксид калия, гидроксид калия, гидроксид натрия, диэтиламин, этаноламин, этилендиамин, пиперазин или трометамин (ТРИС). ! 7. Способ по п.5 или 6, отличающийся тем, что на
申请公布号 RU2008137633(A) 申请公布日期 2010.04.27
申请号 RU20080137633 申请日期 2007.03.22
申请人 ОКСАГЕН ЛИМИТЕД (GB) 发明人 ЛАВЕЛ Джеймс Мэтью (GB)
分类号 C07D209/10 主分类号 C07D209/10
代理机构 代理人
主权项
地址