发明名称 DERIVADOS DE CARBOXAMIDA-HETEROARILO,PROCESO PARA PREPARARLOS,MEDICAMENTOS QUE LOS CONTIENEN Y USOS DE LOS MISMOS EN EL TRATAMIENTO DE LA DIABETES,OBESIDAD,NEUROPATIAS Y/O NEFROPATIAS.
摘要 Son activadores de la glucoquinasa y se pueden usar para la prevencion y/o tratamiento de diabetes de tipo 1 y 2, obesidad, neuropatía y/o neuropatía. Reivindicacion 1: Compuestos de la formula 1 en donde D denota el grupo de formulas 2, Y', Y'' denotan, de modo independiente entre sí, O, S(O)n, NR3 o está ausente, E', E'', E''' denotan, de modo independiente, N o CH, en donde uno o varios E', E'', E'''= N, R1, R2, R3 denotan, de modo independiente entre sí, H, A, Hal, Ar, Het, OR10, S(O)nR10, NR10R11, NO2, CN, COOR10, CONR10R11, NR10COR11, NR10CONR10R11, NR10SOnR11, CHO, COR10, SO3H, SOnR10R11, O-Alk-NR10R11, O-Alk-CONR10R11, O-Alk-NR10COR11, O-Alk-Het, O-Alk-Ar, Alk-Ar, Alk-Het, S(O)n-Alk-Het, S(O)-Alk-Ar, Alk-CO-NA2 o Alk-NA2, G', G'', G''', G'''' denotan, de modo independiente entre sí, O, S(O)n , CR4 o NR5 R4 denota, de modo independiente entre sí, H, Hal, A', OR10, S(O)nR10, NR10R11, CN, CONR10R11, NR10COR11, NR10CONR10R11, NR10SOnR11, COR10, SO3H, SOnNR10R11, O-A-NR10R11, O-A-CONR10R11, O-A-NR10COR11, O-A-Het, O-A-Ar, A-Ar, A-Het, S(O)n-A-Het o S(O)n-A-Ar, R5 denota H, A', S(O)nR10, CONR10R11, COR10, SOnNR10R11, Alk-Ar, Alk-Het, S(O)n-Alk-Het, o S(O)n-Alk-Ar, R10, R11 denotan, de modo independiente entre sí, H, A, Ar o Het, A es alquilo ramificado o no ramificado con 1-10 átomos de C, que puede estar mono-, di- o trisustituido con =S , =NR10 (imina) y/u =O, y/o en donde uno, dos o tres grupos CH2 están reemplazados por O, S SO, O2 NH, NAr, NHet, F y o Cl o alquilo cíclico con 3-7 átomos de C, donde 1-7 átomos de H pueden estar reemplazados por F, Cl, OR10, SOnR10 y/o NR10R11, A' es alquilo ramificado o no ramificado con 1-10 átomos de C, que puede estar mono-, di- o trisustituido con, =S, =NR10 (imina) y/u =O, y/o en donde uno, dos o tres grupos CH2 están reemplazados por O, S, SO, SO2, NH, NAr, NHet F y o Cl, Ar denota fenilo, naftilo o bifenilo, cada uno de los cuales no está sustituido o está mono-, di-, tri-, tetra- o pentasustituido con A, Hal, Ar, Het, OR10, S(O)nR10, NR10R11, NO2, CN, COOR10, CONR10R11, NR10COR11, NR10CONR10R11, NR10SOR11, CHO, COR10, SO3H, SONR10R11, O-Alk-NR10R11, O-Alk-CONR10R11, O-Alk-NR10COR11, O-Alk-Het, Alk-Het, S(O)n-Alk-Het, y/o S(O)-Alk-Ar, Het denota, de modo independiente, un heterociclo saturado, insaturado o aromático mono- o bicíclico que tiene 1 a 4 átomos de N, O y/o S, que puede estar mono-, di- o trisustituido con A, Hal, Ar, Het, OR10, S(O)nR10, NR10R11, NO2, CN, COOR10, CONR10R11, NR10COR11, NR10CONR10R11, NR10SOnR11, CHO, COR10, SO3H, SOnNR10R11, O-Alk-NR10R11, O-Alk-CONR10R11, O-Alk-NR10COR11, O-Alk-Het, O-Alk-Ar, Alk-Ar, Alk-Het, S(O)n-Alk-Het, S(O)n-Alk-Ar, =S, =NR10 y/u =O; Hal es F, Cl, Br o I, n es 0, 1 o 2, si E' = E '' = N y E'''= CH, entonces R1-Y' y R2-Y'' no son OH y sus derivados, sales, solvatos y estereoisomeros de utilidad farmacéutica, incluyendo sus mezclas en todas las proporciones.
申请公布号 AR070634(A1) 申请公布日期 2010.04.21
申请号 AR2009P100678 申请日期 2009.02.27
申请人 MERCK PATENT GESELLSCHAFT MIT BESCHRNAKTER HAGTUNG. 发明人 BEIER, NORBERT;SAAL, CHRISTOPH;BURGDORF, LARS THORE;CHARON, CHRISTINE;BENDER, STEFAN
分类号 (IPC1-7):C07D401/14;C07D401/12;A61K31/415;A61K31/443;A61K31/506;A61P3/10;A61P3/04;A61P13/12;A61P25/02 主分类号 (IPC1-7):C07D401/14
代理机构 代理人
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