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一种6-硝基-S-(-)-吲哚啉-2-甲酸的合成方法，其特征在于：以光学纯的L-苯丙氨酸为起始原料，依次包括以下步骤：(1)、硝化：L-苯丙氨酸在由浓硫酸和浓硝酸组成的混酸中搅拌反应，反应温度为-20～50℃，反应时间为0.5～5小时，L-苯丙氨酸与浓硝酸的摩尔比为1∶1.2～4，所述混酸中浓硫酸与浓硝酸的体积比为1～5∶1；将所得的反应产物放入冰水中，用碱调节pH至中性后，析出白色固体，过滤，得析出产物；再将析出产物依次经水洗、干燥和重结晶，得4-硝基-L-苯丙氨酸；(2)、溴化：将4-硝基-L-苯丙氨酸溶解在浓硫酸中，加入溴化试剂进行溴代，反应温度为20℃～70℃，反应时间为10min～5h；4-硝基-L-苯丙氨酸与浓硫酸的重量比为1∶1.0～10，溴化试剂与4-硝基-L-苯丙氨酸的摩尔比为1.0～5.0∶1；将所得的反应混合物放入冰水中，用碱调节pH至中性后，析出白色固体，过滤，得析出物；再将析出物依次经水洗、干燥和重结晶，得2-溴-4-硝基-L-苯丙氨酸；(3)、环合：将2-溴-4-硝基-L-苯丙氨酸溶于溶剂中，再加入碱和催化剂进行环合反应，反应温度为室温至回流，反应时间为0.5～5h；2-溴-4-硝基-L-苯丙氨酸与碱的摩尔比为1∶0.5～3.0，2-溴-4-硝基-L-苯丙氨酸与催化剂的摩尔比为1∶0.01～1；将所得的反应混合物过滤，所得滤液用酸调节pH至3.0～6.5后，用有机溶剂萃取，将萃取液脱色、干燥、脱除萃取所用的有机溶剂后用乙酸乙酯/石油醚重结晶，得到6-硝基-S-(-)-吲哚啉-2-甲酸。 |
