| 摘要 |
1. Способ получения L-тимидина, включающий: ! (a) стадию взаимодействия L-арабиноаминооксазолина формулы (1) с производным акриловой кислоты формулы (2) (где R1 представляет собой низшую алкильную группу, а Х представляет собой хлор, п-толуолсульфоновую или метансульфоновую группы) для получения производного L-арабиноаминооксазолина формулы (3), где Х и R1 имеют то же определение, описанное выше, ! (b) стадию взаимодействия основания с производным L-арабиноаминооксазолина формулы (3) для получения производного L-2,2'-ангидронуклеиновой кислоты формулы (4), ! (c) стадию изомеризации производного L-2,2'-ангидронуклеиновой кислоты формулы (4) для получения 2,2'-ангидро-1-(β-L-арабинофуранозил)тимина формулы (5), ! (d) стадию галогенирования и последующей защиты, или защиты и последующего галогенирования, или защиты и одновременного галогенирования 2,2'-ангидро-1-(β-L-арабинофуранозил)тимина формулы (5) для получения 2'-галогенированного производного L-тимидина формулы (6) в растворе, ! где R2 и R3 каждый независимо представляют собой защитные группы гидроксильной группы, при условии, что указанное соединение формулы (6) не отделено от указанного раствора, ! (e) стадию дегалогенирования соединения формулы (6) в растворе для получения производного L-тимидина формулы (7) (где R2 и R3 имеют то же определение, описанное выше), и ! (f) стадию снятия защиты и кристаллизации соединения формулы (7) с получением L-тимидина. ! 2. Способ получения 2'-галогенированного производного L-тимидина, характеризующийся галогенированием и последующей защитой, или защитой и последующим галогенированием, или защитой и одновременным галогенированием 2,2'-ангидро-1-(β-L-арабинофураноз |
