发明名称 2-АЛКИЛАМИНО-3-АРИЛСУЛЬФОНИЛ-ПИРАЗОЛО[1,5-a]ПИРИМИДИНЫ, АНТАГОНИСТЫ СЕРОТОНИНОВЫХ 5-HT6 РЕЦЕПТОРОВ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ
摘要 1. 2-Алкиламино-3-арилсульфонил-пиразоло[1,5-а]пиримидины общей формулы 1 и их фармацевтически приемлемые соли и/или гидраты ! ! где R1 представляет собой атом водорода, C1-С3алкил, С1-С3алкилоксиС1-С3алкил, гидроксиС1-С3алкил, циклоалкил, адамантил, арил, гетероциклил; ! R2 представляет собой атом водорода, атом галогена, C1-С3алкил, замещенный гидроксил; ! R3 представляют собой атом водорода, C1-С3алкил, необязательно замещенная амино группа, C1-С3алкилокси, С1-С3алкилоксиС1-С3алкил, гидроксиС1-С3алкил, пиридил; ! R4 представляют собой C1-С3алкил; ! R5 представляет собой атом водорода, один или два атома галогена, C1-С3алкил или необязательно замещенный гидроксил; ! исключая соединения общей формулы 1, в которых одновременно R1 и R3 представляют собой метил, R2 представляет собой атом водорода, а R4 представляет собой метил, этил, 2-диметиламиноэтил, 3-диметиламинопропил или пара-толил. ! 2. Соединения по п.1, представляющие собой 2-алкиламино-3-арилсульфонил-пиразоло[1,5-а]пиримидины общей формулы 1.1 и их фармацевтически приемлемые соли и/или гидраты ! !где R1, R3, R4 и R5 имеют вышеуказанное значение. ! 3. Соединения по п.2, представляющие собой 2-алкиламино-3-арилсульфонил-пиразоло[1,5-а]пиримидины общей формулы 1.1.1, 1.1.2, 1.1.3, 1.1.4, 1.1.5, 1.1.6, 1.1.7, 1.1.8, 1.1.9, 1.1.10, 1.1.11, 1.1.12 и их фармацевтически приемлемые соли и/или гидраты ! ! ! ! где R1, R4 и R5 имеют вышеуказанное значение; R6, R7, R9 и R10 независимо друг от друга представляют собой водород или С1-С3алкил или R9 и R10 вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют азагетероциклил; R8 представляет собой заместитель гидрокси группы; Рy представляет собой пиридил. ! 4. Соединения по п.3, представляющие собой 2-метиламин
申请公布号 RU2008139495(A) 申请公布日期 2010.04.20
申请号 RU20080139495 申请日期 2008.10.06
申请人 Иващенко Андрей Александрович (RU);АЛЛА ХЕМ, ЛЛС (US) 发明人 Иващенко Александр Васильевич (US);Савчук Николай Филиппович (RU);Иващенко Андрей Александрович (RU)
分类号 A61K31/519;A61P3/06;A61P25/18;A61P25/24;A61P25/28;C07D487/04 主分类号 A61K31/519
代理机构 代理人
主权项
地址