CIERTOS HETEROCICLOS AMINOALQUILICOS SUSTITUIDOS FARMACEUTICAMENTE UTILES.

摘要

Un compuesto de Fórmula I: **(Ver fórmula)** donde: X es CH o N; Y es N(R10), O, o S, donde t es 0 o 1 cuando Y es N(R10) u O, y t es 0 cuando Y es S; U se selecciona entre halo, -OR10, -NR14R15, nitro, ciano, -COOR10, -COR13, -OCOR13, -CONR14R15, -N(R14)COR13, -SO3H, -SO2NR14R15, -C(=NR17)NR14R15, -N(R14)SO2R16, y un grupo heterocíclico de 5 o 6 miembros; A es un radical anular fusionado a fenilo o un radical anular fusionado a piridilo, donde cuando A es un radical anular fenilo, k es 0-3 y t es 0 o 1 y cuando A es un radical anular piridilo, k es 0-2 y t es 0; W1 se selecciona entre cicloalquilo C3-C8, arilo y Het, donde dichos cicloalquilo C3-C8, Ar y Het están opcionalmente insustituidos o sustituidos con uno o más grupos seleccionados independientemente entre halo, ciano, nitro, alquilo C1-6, alquenilo C3-C6, alquinilo C3-C6, -alquil C0-C6-CO2R10, -alquil C0-C6-C(O)SR10, -alquil C0-C6-CONR11R12, -alquil C0-C6-COR13, -alquil C0-C6-NR11R12, -alquil C0-C6-SR10, -alquil C0-C6-OR10, -alquil C0-C6-SO3H, -alquil C0-C6-SO2NR11R12, -alquil C0-C6-SO2R10, -alquil C0-C6-SOR13, -alquil C0-C6-OCOR13, -alquil C0-C6-OC(O)NR11R12, -alquil C0-C6-OC(O)OR13, -alquil C0-C6-NR11C(O)OR3, -alquil C0-C6-NR11C(O)NR11R12, y -alquil C0-C6-NR11COR13, donde dicho alquilo C1-C6, está opcionalmente insustituido o sustituido con uno o más sustituyentes halo; W2 se selecciona entre H, halo, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, -alquil C0-C6-NR11R12, -alquil C0-C6-SR10, -alquil C0-C6-OR10, -alquil C0-C6-CO2R10, -alquil C0-C6-C(O)SR10, -alquil C0-C6-CONR11R12, -alquil C0-C6-COR13, -alquil C0-C6-OCOR13, -alquil C0-C6-OCONR11R12, -alquil C0-C6-NR11CONR11R12, -alquil C0-C6-NR11COR13, -alquil C0-C6-Het, -alquil C0-C6-Ar y alquil C0-C8-cicloalquilo C3-C7, donde dicho alquilo C1-C6 está opcionalmente insustituido o sustituido con uno o más sustituyentes halo, y donde los radicales cicloalquilo C3-C7, Ar y Het de dichos -alquil C0-C6-Het, -alquil C0-C6-Ar y -alquil C0-C6-cicloalquilo C3-C7 están opcionalmente insustituidos o sustituidos con uno o más grupos seleccionados independientemente entre halo, ciano, nitro, alquilo C1-C6, alquenilo C3-C6, alquinilo C3-C6, -alquil C0-C6-CO2R10, -alquil C0-C6-C(O)SR10, -alquil C0-C6-CONR11R12, -alquil C0-C6-COR13, -alquil C0-C6-NR11R12, -alquil C0-C6-SR10, -alquil C0-C6-OR10, -alquil C0-C6-SO3H, -alquil C0-C6-SO2NR11R2, -alquil C0-C6-SO2R10, -alquil C0-C6-SOR13, -alquil C0-C6-OCOR13, -alquil C0-C0-OC(O)NR11R12, -alquil C0-C6-OC(O)OR13, -alquil C0-C6-NR11C(O)OR13, -alquil C0-C6-NR11C(O)NR11R12, y -alquil C0-C6-NR11COR13, donde dicho alquilo C1-C6, está opcionalmente insustituido o sustituido con uno o más sustituyentes halo; W3 se selecciona del grupo que consiste en: H, halo, alquilo C1-C6, -alquil C0-C6-NR11R12, -alquil C0-C6-SR10, -alquil C0-C6-OR10, -alquil C0-C6-CO2R10, -alquil C0-C6-C(O)SR10, -alquil C0-C6 -CONR11R12, -alquil C0-C6-COR13, -alquil C0-C6-OCOR13, -alquil C0-C6-OCONR11R12, -alquil C0-C6-NR11CONR11R12, -alquil C0-C6-NR11COR13, -alquil C0-C6-Het, -alquil C1-C6-Ar y -alquil C1-C6-cicloalquilo C3-C7, donde dicho alquilo C1-C6 está opcionalmente insustituido o sustituido con uno o más sustituyentes halo; Q se selecciona entre cicloalquilo C3-C8, Ar y Het; donde dichos cicloalquilo C3-C8, Ar y Het están opcionalmente insustituidos o sustituidos con uno o más grupos seleccionados independientemente entre halo, ciano, nitro, alquilo C1-C6, alquenilo C3-C6, alquinilo C3-C6, -alquil C0-C6-CO2R10, -alquil C0-C6-C(O)SR10, -alquil C0-C6-CONR11R12, -alquil C0-C6-COR13, -alquil C0-C6-NR11R12, -alquil C0-C6-SR10, -alquil C0-C6-OR10, -alquil C0-C6-SO3H, -alquil C0-C6-SO2NR11R12, -alquil C0-C6-SO2R10, -alquil C0-C6-SOR13, -alquil C0-C6-OCOR13, -alquil C0-C6-OC(O)NR11R12, -alquil C0-C6-OC(O)OR13, -alquil C0-C6-NR11C(O)OR13, -alquil C0-C6-NR11C(O)NR11R12, y -alquil C0-C6-NR11COR13, donde dicho alquilo C1-C6 está opcionalmente insustituido o sustituido con uno o más sustituyentes halo; p es 0-8; n es 2-8; m es 0 o 1; q es 0 o 1; t es 0 o 1; cada uno de R1 y R2 se selecciona independientemente entre H, halo, alquilo C1-C6, alquenilo C3-C6, alquinilo C3-C6, -alquil C0-C6-NR11R12, -alquil C0-C6-OR10, -alquil C0-C6-SR10, -alquil C1-C6-Het, -alquil C1-C6-Ar y -alquil C1-C6-cicloalquilo C3-C7, o R1 y R2 tomados con el carbono al cual están anclados forman un anillo carbocíclico o heterocíclico de 3-5 miembros, donde dicho anillo heterocíclico contiene uno o más heteroátomos seleccionados entre N, O, y S, donde dicho alquilo C1-C6 está opcionalmente insustituido o sustituido con uno o más sustituyentes halo; cada R3 es igual o diferente y se selecciona independientemente entre halo, ciano, nitro, alquilo C1-C6, alquenilo C3-C6, alquinilo C3-C6, -alquil C0-C6-Ar, -alquil C0-C6-Het, -alquil C0-C6-cicloalquilo C3-C7, -alquil C0-C6-CO2R10, -alquil C0-C6-C(O)SR10, -alquil C0-C6-CONR11R12, -alquil C0-C6-COR13, -alquil C0-C6-NR11R12, -alquil C0-C6-SR10, -alquil C0-C6-OR10, -alquil C0-C6-SO3H, -alquil C0-C6-SO2NR11R12, -alquil C0-C6-SO2R10, -alquil C0-C6-SOR13, -alquil C0-C6-OCOR13, -alquil C0-C6-OC(O)NR11R12, -alquil C0-C6-OC(O)OR13, -alquil C0-C6-NR11C(O)OR13, -alquil C0-C6-NR11C(O)NR11R12, y -alquil C0-C6-NR11COR13, donde dicho alquilo C1-C6 está opcionalmente insustituido o sustituido con uno o más sustituyentes halo; cada uno de R4 y R5 se selecciona independientemente entre H, halo, alquilo C1-C6, -alquil C0-C6-Het, -alquil C0-C6-Ar y -alquil C0-C6-cicloalquilo C3-C7; R6 y R7 se seleccionan cada uno independientemente entre H, halo, alquilo C1-C6, -alquil C0-C6-Het, -alquil C0-C6-Ar y -alquil C0-C6-cicloalquilo C3-C7; R8 y R9 se seleccionan cada uno independientemente entre H, halo, alquilo C1-C6, -alquil C0-C6-Het, -alquil C0-C6-Ar y -alquil C0-C6-cicloalquilo C3-C7; R10 se selecciona entre H, alquilo C1-C6, alquenilo C3-C6, alquinilo C3-C6, -alquil C0-C6-Ar, - alquil C0-C6-Het y -alquil C0-C6-cicloalquilo C3-C7; cada R11 y cada R12 se seleccionan independientemente entre H, alquilo C1-C6, alquenilo C3-C6, alquinilo C3-C6, -alquil C0-C6-Ar, -alquil C0-C6-Het y -alquil C0-C6-cicloalquilo C3-C7, o R11 y R12 junto con el nitrógeno al cual están anclados forman un anillo heterocíclico de 4-7 miembros que contiene opcionalmente uno o más heteroátomos adicionales seleccionados entre N, O, y S; R13 se selecciona entre alquilo C1-C6, alquenilo C3-C6, alquinilo C3-C6, -alquil C0-C6-Ar, -alquil C0-C6-Het y -alquil C0-C6-cicloalquilo C3-C7; R14 y R15 se seleccionan cada uno independientemente entre H, alquilo C1-C6, alquenilo C3-C6, alquinilo C3-C6, -alquil C0-C6-Ar, -alquil C0-C6-Het, -alquil C0-C6-cicloalquilo C3-C7, -alquil C0-C6-O-Ar, -alquil C0-C6-O-Het, -alquil C0-C6-O-cicloalquilo C3-C7, -alquil C0-C6-S(O)x-alquilo C1-C6, -alquil C0-C6-S(O)x-Ar, -alquil C0-C6-S(O)x-Het, -alquil C0-C6-S(O)x-cicloalquilo C3-C7, -alquil C0-C6-NH-Ar, -alquil C0-C6-NH-Het, -alquil C0-C6-NH-cicloalquilo C3-C7, -alquil C0-C6-N(alquil C1-C4)-Ar, -alquil C0-C6-N(alquil C1-C4)-Het, -alquil C0-C6-N(alquil C1-C4)-cicloalquilo C3-C7, -alquil C0-C6-Ar, -alquil C0-C6-Het y -alquil C0-C6-cicloalquilo C3-C7, donde x es 0, 1 o 2, o R14 y R15, junto con el nitrógeno al cual están anclados, forman un anillo heterocíclico de 4-7 miembros que contiene opcionalmente uno o más heteroátomos adicionales seleccionados entre N, O, y S, donde dicho alquilo C1-C6 está opcionalmente sustituido con uno o más de los sustituyentes seleccionados independientemente del grupo halo, -OH, -SH, -NH2, -NH(alquilo C1-C6 insustituido), -N(alquil C1-C6 insustituido)(alquilo C1-C6 insustituido), -Oalquilo C1-C6 insustituido, -CO2H, -CO2(alquilo C1-C6 insustituido), -CONH2, -CONH(alquilo C1-C6 insustituido), -CON(alquil C1-C6 insustituido)(alquilo C1-C6 insustituido), -SO2H, -SO2NH2, -SO2NH(alquilo C1-C6 insustituido) y -SO2N(alquil C1-C6 insustituido)(alquilo C1-C6 insustituido); R16 es alquilo C1-C6, -alquil C0-C6l-Ar o -alquil C0-C6-Het; y R17 es H, alquilo C1-C6, -alquil C0-C6-Ar o -alquil C0-C6-Het; o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables ; con la condición de que el compuesto de Fórmula (I) no sea N,N-dibencil-3-(5-metoxi-1H-indol-2-il)propanamina ni N,N-dibencil-4-(5-metoxi-1H-indol-2-il)butanamina.