一种佐米曲普坦的制备方法

摘要

本发明涉及一种佐米曲普坦的制备方法，其包括如下步骤：(1)(S)-4-(4-氨基苄基)-2-噁唑烷酮依次经重氮化反应、还原和水解反应得到含(S)-4-(4-肼基苄基)-2-噁唑烷酮的混合液；(2)使步骤(1)所得混合液中的(S)-4-(4-肼基苄基)-2-噁唑烷酮与二甲胺基丁缩醛发生fisher-吲哚反应生成所述的佐米曲普坦，步骤(2)中，维持所述的fisher-吲哚反应在pH 3～5的条件下进行。本发明的制备方法与现有技术相比，摩尔收率可提高到55％，佐米曲普坦的生产成本低，更适于工业化生产。

主权项

一种佐米曲普坦的制备方法，包括如下步骤：(1)、(S)-4-(4-氨基苄基)-2-噁唑烷酮依次经重氮化反应、还原和水解反应得到含(S)-4-(4-肼基苄基)-2-噁唑烷酮的混合液；(2)、使步骤(1)所得混合液中的(S)-4-(4-肼基苄基)-2-噁唑烷酮与二甲胺基丁缩醛发生fisher-吲哚反应生成所述的佐米曲普坦，其特征在于：步骤(2)中，维持所述的fisher-吲哚反应在pH 3～5的条件下进行。