通用的注射用重组人血清白蛋白融合蛋白制剂配方

摘要

本发明提供了一种具通用性、简单、特别有效的制剂配方用于制造注射用重组人血清白蛋白/治疗性蛋白质融合蛋白的临床用药。该制剂配方和冷冻干燥工艺包括将不同的重组人血清白蛋白融合蛋白利用单一有效配方进行配制和经冷冻干燥而成的临床治疗用注射针剂。冻干针剂可减少形成断裂的游离人血清白蛋白、游离的治疗性蛋白质片断和融合蛋白聚合体机会。产品可以长期贮存不易分解变质；剂量准确，外观优良；稳定性好，安全性高，并大大提高了用药的安全性。制剂配方和生产工艺步骤简单、具独特性、高质量和易于产业化，以及制剂的最大特点是对人体不会产生任何过敏和增加毒副作用等特点。

主权项

一种制剂配方用于制备含有人血清白蛋白融合蛋白的注射用冻干粉针剂，其特征在于：(1)所述的制剂配方由含有重组人血清白蛋白融合蛋白与药学上可接受的赋型剂、稳定剂辅料和可接受的盐缓冲液组成；(2)(1)中所含的重组人血清白蛋白融合蛋白含量为0.01-0.5％，优选地是0.02-0.4％；(3)(1)中所含的赋型剂为甘露醇或甘氨酸，稳定剂为蔗糖、或海藻糖以及聚山梨酯80，盐缓冲液为磷酸盐或醋酸盐或柠檬酸盐，优选的赋型剂为甘露醇、稳定剂为蔗糖和聚山梨酯80，盐缓冲液为磷酸盐或醋酸盐；(4)进一步(3)中的甘露醇含量为2-6％，优选地是4.0％，蔗糖含量为0.5-1.5％，优选地是1.0％，聚山梨酯80的含量为0.002-0.006％，优选地是0.004％，盐缓冲液的浓度为5-100mM，优选地是10mM，pH值为4.0-7.0，优选地是pH值5.5-6.5。