他汀类药物的长效制剂

摘要

本发明公开了一种他汀类药物的长效制剂，即他汀类药物的经皮给药系统和皮下植入给药系统，解决了现有他汀类药物生物利用度较低、病人容易忘服的问题。本发明中的他汀类药物包括所有的他汀类药物以及相应的盐类衍生物、4-位上的羟基酯类衍生物等，本发明中的经皮给药系统包括单一简单胶布贴片、单层简单胶布贴片、储存药库胶布贴片等，皮下植入给药系统包括非分解性的高分子聚合物薄膜和含有他汀类药物的药芯。本发明能够大大地减少患者的服药次数，维持稳定持久的药物血液浓度，进一步提高他汀类药物的疗效，给患者提供非常方便更加安全的用药手段，两种制剂均可以一次提供用药而有效给药期长达七天到几个月。

主权项

1.一种防止他汀类药物在储药层内结晶的方法，是使用他汀类药分子前体药；所述的他汀类药分子前体药如分子式(1)的4-位上的羟基的酯类衍生物，或如分子式(2)的酯类衍生物，或如分子式(3)的间位羟基六员羧酮酯类衍生物，R＝H，甲基，乙基，和丙基