发明名称 |
哌嗪衍生物和它们作为治疗剂的用途 |
摘要 |
本申请涉及哌嗪衍生物和它们作为治疗剂的用途。本申请还公开了治疗哺乳动物(优选人)中由SCD介导的疾病或病况的方法,其中该方法包括对需要治疗的哺乳动物施用式(I)的化合物:<img file="200910207686.0_AB_0.GIF" wi="261" he="93" />其中G,J,L,M,x,y,W,V,R<sup>2</sup>,R<sup>3</sup>,R<sup>4</sup>,R<sup>5</sup>,R<sup>6</sup>,R<sup>7</sup>,R<sup>8</sup>,R<sup>8a</sup>,R<sup>9</sup>,R<sup>9a</sup>,R<sup>10</sup>,R<sup>10a</sup>,R<sup>11</sup>和R<sup>11a</sup>如本申请所定义。还公开了包含式(I)化合物的药物组合物。 |
申请公布号 |
CN101693697A |
申请公布日期 |
2010.04.14 |
申请号 |
CN200910207686.0 |
申请日期 |
2004.07.29 |
申请人 |
泽农医药公司 |
发明人 |
S·司维利多弗;V·柯杜穆鲁;刘世峰;M·阿布里欧;M·D·温瑟尔;H·W·戈施文德;R·卡姆博耶;孙绍毅;M·W·赫拉黛;李文宝;涂驰 |
分类号 |
C07D241/28(2006.01)I;A61K31/497(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P3/08(2006.01)I;A61P5/50(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;A61P17/10(2006.01)I;A61P3/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07D241/28(2006.01)I |
代理机构 |
中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 |
代理人 |
袁志明 |
主权项 |
1.式(I)的化合物或其药学上可接受的盐:<img file="F2009102076860C0000011.GIF" wi="800" he="297" />其中:x和y各自独立地是1,2或3;W是-N(R<sup>1</sup>)C(O)-,-C(O)N(R<sup>1</sup>)-,-OC(O)N(R<sup>1</sup>)-,-N(R<sup>1</sup>)C(O)N(R<sup>1</sup>)-,-O-,-N(R<sup>1</sup>)-,-S(O)<sub>t</sub>-(其中t是0,1或2),-N(R<sup>1</sup>)S(O)<sub>2</sub>-,-S(O)<sub>2</sub>N(R<sup>1</sup>)-,-C(O)-,-OS(O)<sub>2</sub>N(R<sup>1</sup>)-,-OC(O)-,-C(O)O-或-N(R<sup>1</sup>)C(O)O-;V是-C(O)-,-C(O)O-,-C(S)-,-C(O)N(R<sup>1</sup>)-,-S(O)<sub>2</sub>-,-S(O)<sub>2</sub>N(R<sup>1</sup>)-或-C(R<sup>10</sup>)H-;G和M各自是-N=,并且J和L各自是-C(R<sup>4</sup>)=;各R<sup>1</sup>独立地选自氢,C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>烷基,C<sub>2</sub>-C<sub>12</sub>羟烷基,C<sub>4</sub>-C<sub>12</sub>环烷基烷基和C<sub>7</sub>-C<sub>19</sub>芳烷基;R<sup>2</sup>选自C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>烷基,C<sub>2</sub>-C<sub>12</sub>链烯基,C<sub>2</sub>-C<sub>12</sub>羟烷基,C<sub>2</sub>-C<sub>12</sub>羟基链烯基,C<sub>2</sub>-C<sub>12</sub>烷氧基烷基,C<sub>3</sub>-C<sub>12</sub>环烷基,C<sub>4</sub>-C<sub>12</sub>环烷基烷基,芳基,C<sub>7</sub>-C<sub>19</sub>芳烷基,C<sub>3</sub>-C<sub>12</sub>杂环基,C<sub>3</sub>-C<sub>12</sub>杂环基烷基,C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>杂芳基,和C<sub>3</sub>-C<sub>12</sub>杂芳基烷基;或R<sup>2</sup>是具有2到4个环的多环结构,其中所述环独立地选自环烷基,杂环基,芳基和杂芳基并且所述环的一些或全部可以彼此稠合;R<sup>3</sup>选自C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>烷基,C<sub>2</sub>-C<sub>12</sub>链烯基,C<sub>2</sub>-C<sub>12</sub>羟烷基,C<sub>2</sub>-C<sub>12</sub>羟基链烯基,C<sub>2</sub>-C<sub>12</sub>烷氧基烷基,C<sub>3</sub>-C<sub>12</sub>环烷基,C<sub>4</sub>-C<sub>12</sub>环烷基烷基,芳基,C<sub>7</sub>-C<sub>19</sub>芳烷基,C<sub>3</sub>-C<sub>12</sub>杂环基,C<sub>3</sub>-C<sub>12</sub>杂环基烷基,C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>杂芳基和C<sub>3</sub>-C<sub>12</sub>杂芳基烷基;或R<sup>3</sup>是具有2到4个环的多环结构,其中所述环独立地选自环烷基,杂环基,芳基和杂芳基并且所述环的一些或全部可以彼此稠合;各R<sup>4</sup>独立地选自氢,氟,氯,甲基,甲氧基,三氟甲基,氰基,硝基或-N(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>;各R<sup>5</sup>,R<sup>5a</sup>,R<sup>6</sup>,R<sup>6a</sup>,R<sup>7</sup>,R<sup>7a</sup>,R<sup>8</sup>和R<sup>8a</sup>独立地选自氢或C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基;或R<sup>5</sup>和R<sup>5a</sup>一起,或R<sup>6</sup>和R<sup>6a</sup>一起,或R<sup>7</sup>和R<sup>7a</sup>一起,或R<sup>8</sup>和R<sup>8a</sup>一起是氧代基,前提条件是当V是-C(O)-时,R<sup>6</sup>和R<sup>6a</sup>一起或R<sup>8</sup>和R<sup>8a</sup>一起不形成氧代基,而剩余的R<sup>5</sup>,R<sup>5a</sup>,R<sup>6</sup>,R<sup>6a</sup>,R<sup>7</sup>,R<sup>7a</sup>,R<sup>8</sup>和R<sup>8a</sup>各自独立地选自氢或C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基;或R<sup>5</sup>,R<sup>5a</sup>,R<sup>6</sup>和R<sup>6a</sup>中的一个与R<sup>7</sup>,R<sup>7a</sup>,R<sup>8</sup>和R<sup>8a</sup>中的一个一起形成亚烷基桥,而剩余的R<sup>5</sup>,R<sup>5a</sup>,R<sup>6</sup>,R<sup>6a</sup>,R<sup>7</sup>,R<sup>7a</sup>,R<sup>8</sup>和R<sup>8a</sup>各自独立地选自氢或C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基;R<sup>10</sup>是氢或C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基;和各R<sup>9</sup>独立地选自氢或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基。 |
地址 |
加拿大不列颠哥伦比亚省 |