一种制备4-羟基吡咯烷酮-2-乙酰胺的方法

摘要

本发明公开了一种用作大脑功能改进剂的奥拉西坦(4-羟基吡咯烷酮-2-乙酰胺)的制备方法，本发明以氯代乙酰乙酸酯、氨基乙腈盐酸盐(氨基乙腈硫酸盐)为原材料，氯代乙酰乙酸酯经氢化、取代、环合等步骤，最终合成得到目的产物；本发明所述的制备方法的优点是：原料价廉易得，成本较低，工艺操作简单，与现有技术相比收率更高，产品质量更佳，更加适合于工业化规模生产。

主权项

1.一种制备4-羟基吡咯烷酮-2-乙酰胺的方法，其特征是：包括以下步骤：(1)以氯代乙酰乙酸酯为起始原料，将氯代乙酰乙酸酯与氢化剂硼氢化物在温度为-5～15℃、在醇类溶剂中进行反应，得到如下结构式的产物——氯代羟基丁酸酯；上式中R为甲基、乙基或异丙基。(2)将步骤(1)中得到的产物在60～100℃与氨基乙腈盐酸盐或氨基乙腈硫酸盐中的一种在醇类溶剂中进行取代反应，得到如下结构式的产物——4-氨基乙腈基-3-羟基-丁酸酯上式中R为甲基、乙基或异丙基。(3)将步骤(2)中得到的产物在醇类溶剂中、在温度60～100℃脱醇通过环合反应，得到如下结构式的产物——4-羟基吡咯烷酮-2-乙腈。(4)将步骤(3)中得到的固体，在温度40～60℃，在无机碱作用下水解反应，得到最终产物——4-羟基吡咯烷酮-2-乙酰胺。