发明名称 茚并异喹啉酮衍生物、其制备方法及其医药用途
摘要 本发明涉及药物化学和有机化学领域,具体涉及一类茚并异喹啉酮衍生物(I)、其制备方法及其医药用途。这些化合物可以用于治疗多种与绝经后综合症相关的医学适应症,以及子宫纤维病变和动脉平滑肌细胞增生,特别是适用于治疗ER-(+)型乳腺癌。同时,该类化合物也可用于神经胶质瘤和肺癌的治疗,对肿瘤转移也具有抑制作用。<img file="200910233991.7_AB_0.GIF" wi="361" he="173" />
申请公布号 CN101693688A 申请公布日期 2010.04.14
申请号 CN200910233991.7 申请日期 2009.10.22
申请人 中国药科大学;南京医科大学附属脑科医院 发明人 向华;王天麟;肖红;尤启冬;姚瑶;李骁博;廖清江
分类号 C07D221/18(2006.01)I;A61K31/473(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61P15/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P19/10(2006.01)I;A61P35/04(2006.01)I 主分类号 C07D221/18(2006.01)I
代理机构 南京苏科专利代理有限责任公司 32102 代理人 孙立冰
主权项 1.通式I的化合物或其药学上可接受的盐:<img file="F2009102339917C0000011.GIF" wi="800" he="375" />其中R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>各自独立地表示H、OH、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧羰基;R<sub>3</sub>、R<sub>4</sub>各自独立地表示-CO(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>、-CO(CH<sub>2</sub>)<sub>3</sub>CH<sub>3</sub>或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基;或R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>及与其相连的氮原子结合成哌啶基、2-甲基哌啶基、高哌啶基、吗啉基、吡咯烷基、3-甲基吡咯烷基、3,3-二甲基吡咯烷基、3,4-二甲氧基吡咯烷基、哌嗪基、N-甲基哌嗪基、N-乙基哌嗪基、N-苯基哌嗪基或N-苄基哌嗪基;X表示O、S、NH、CH<sub>2</sub>或-CO-;m=0或1;n=2或3。
地址 210009 江苏省南京市童家巷24号