发明名称 DERIVADOS DE 6-OXO-5, 6-DIHIDRO-BENZO[C][1, 8]NAFTIRIDINA, UN PROCESO PARA SU PREPARACION, UN KIT QUE LOS INCLUYE Y SU USO EN LA FABRICACION DE MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DEL CANCER.
摘要 Se describen compuestos derivados de benzonaftiridinilo y análogos de los mismos, y procesos para preparar los mismos. Los compuestos son utiles en el tratamiento de enfermedades sensibles a la inhibicion, regulacion o modulacion de la transduccion de senales de cinasas. Reivindicacion 1: Un compuesto de acuerdo con la formula (1) en donde W se selecciona de Hal, Ar-alq, Het-alq, O, OH, SH, S(O)mZ, S(O)mAr, S(O)mHet, Z, OZ, OAr, OHet, OAlq o NRR'; Q es N o NH para satisfacer la valencia adecuada X se selecciona de N o [N+-O-]; ------- indica un enlace sencillo o doble; R1, R2, R3, R4, R5 y R6 se seleccionan independientemente de hidrogeno, Hal, Z, OZ, OAr, OHet, OH, NRR', Ar, Ar-alq, Het, Het-alq, S(O)mZ, S(O)mAr, S(O)mHet, C(O)mOR, NRC(O)mR', NRSO2R', NRC(O)mNR', (CH2)nOZ o C(O)NRR'; R y R' se seleccionan independientemente de hidrogeno, Z, Ar, Ar-alq, Het, Het-alq, OZ, OAr, S(O)mZ, S(O)mAr o S(O)mHet; Z indica alquilo ramificado o no ramificado C1-10, en la cual 1-7 átomos de H se pueden reemplazar por F, Cl y/o Br, y/o en la cual uno o dos grupos CH2 no adyacentes se pueden reemplazar por grupos O, N, NH, S, SO, SO2, y/o CH=CH, o alquilo cíclico C3-7; Ar indica fenilo, naftilo o bifenilo, cada uno de los cuales es no sustituido o mono-, di- o trisustituido por Hal, Z, OR, N(R)2, SR, NO2, CN, COOR, CON(R)2, NRCOZ, NRSO2Z, SO2N(R)2, S(O)mZ, CO-Het, Het, O[C(R)2]nN(R), O[C(R)2]nHet, NHCOOZ, NHCON(R)2, NHCOO[C(R)2]nN(R)2, NHCOO[C(R)2]pHet, NHCONH[C(R)2]nN(R)2, NHCONH[C(R)2]pHet, OCONH[C(R)2]nN(R)2, OCONH[C(R)2]nHet, CHO y/o COZ; Hal indica Cl, Br, I o F; Het indica independientemente un heterociclo mono-, bi- o tricíclico saturado, no saturado o aromático que tiene 1 a 4 átomos de N, O y/o S; que puede ser no sustituido o mono-, di- o trisustituido por Hal, Z, OR, (CH2)pN( R)2, SR, NO2, CN, COOR, CON(R)2, O[C(R)2]nN(R), O[C(R)2]nHet1, NHCOOZ, NHCON(R)2, NHCOO[C(R)2]nN(R)2, NHCOO[C(R)2]nHet, NHCONH[C(R)2]nN(R)2, NHCONH[C(R)2]nHet, OCONH[C(R)2]nN(R)2, OCONH[C(R)2]nHet, NRCOZ, NRSO2Z, SO2N(R)2, S(O)mZ, CO-Het, CHO, COZ, =S, =NH, =NZ, oxi (-O-) y/o =O (oxígeno de carbonilo); alq indica alquileno ramificado o no ramificado C1-10, en el cual 1-7 átomos de H se pueden reemplazar por F, Cl, y/o Br, y/o en el cual uno o dos grupos CH2 no adyacentes se pueden reemplazar por grupos O, S, SO, SO2, NH, NZ, CH=CH y/o C:::C, y que se pueden sustituir por Hal, OR, SR, Ar y/o =O; m es 0, 1 o 2; n es 0, 1, 2, 3, 4, 5 o 6; p es 0, 1, 2, 3 o 4, y en donde al menos uno de R1 a R6 no es H, y un profármaco, derivado, solvato, sal, tautomero y estereoisomero farmacéuticamente aceptable del mismo, incluyendo mezclas de los mismos en todas las proporciones.
申请公布号 AR070540(A1) 申请公布日期 2010.04.14
申请号 AR2009P100694 申请日期 2009.02.27
申请人 MERCK SERONO S.A. 发明人
分类号 (IPC1-7):C07D471/04;A61K31/437;A61P35/00 主分类号 (IPC1-7):C07D471/04
代理机构 代理人
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