| 发明名称 | 一种合成光学活性的反式威士忌内酯的方法 | ||
| 摘要 | 一种高效不对称合成光学活性的威士忌内酯的方法，以3-(三甲基硅基)-丙炔醛为原料，先利用不对称环加成反应合成手性的炔基取代顺式四元环内酯，然后利用格式试剂开环反应合成光学活性的β-联烯酸，再经过还原氰化和水解反应合成γ-联烯酸，其环化反应由碘内酯环化完成，生成的五元环产物经过四丁基氟化铵的脱碘反应，生成炔基取代的反式五元环内酯，最后利用钯碳催化的加压氢化反应，获得光学活性威士忌内酯，本发明反应具有高度的区域和立体选择性，操作简便试剂价格低。 | ||
| 申请公布号 | CN101693704A | 申请公布日期 | 2010.04.14 |
| 申请号 | CN200910154030.7 | 申请日期 | 2009.10.22 |
| 申请人 | 浙江大学 | 发明人 | 麻生明;姜昕鹏;傅春玲 |
| 分类号 | C07D307/33(2006.01)I;C07B53/00(2006.01)I | 主分类号 | C07D307/33(2006.01)I |
| 代理机构 | 杭州中成专利事务所有限公司 33212 | 代理人 | 盛辉地 |
| 主权项 | 1.一种光学活性的反式威士忌内酯制备方法，其特征在于以3-(三甲基硅基)-丙炔醛为原料，先利用不对称环加成反应合成手性的炔基取代顺式四元环内酯，然后利用格式试剂开环反应合成光学活性的β-联烯酸，再经过还原、氰化和水解反应合成光学活性的γ-联烯酸，其环化反应由加碘完成，生成的五元环碘代内酯产物经过四丁基氟化铵的脱碘化氢反应，生成炔基取代的反式五元环内酯，利用钯碳催化的加压氢化反应，生成光学活性的反式威士忌内酯；合成反应式如下：<img file="F2009101540307C0000011.GIF" wi="800" he="445" /> | ||
| 地址 | 310027 浙江省杭州市西湖区玉古路20号 | ||