发明名称 (R)-2-ARIL-PROPIONAMIDAS UTILES EN LA INHIBICION DE LA QUIMIOTAXIS DE NEUTROFILOS INDUCIDA POR IL-8.
摘要 Uso de enantiómeros (R) de amidas 2-arilpropiónicas de fórmula (I) **(Ver fórmula)** y sales farmacéuticamente aceptables de las mismos, en la que: Arilo es un grupo fenilo opcionalmente sustituido con de uno a tres sustituyentes, que son iguales o diferentes seleccionados de átomos de halógeno, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, hidroxi, aciloxi C1-C7, ciano, nitro, amino, acilamino C1-C3, haloalquilo C1-C3, hidroxialquilo C1-C3, haloalcoxi C1-C3, hidroxialquilarilo C1-C3, benzoílo, 4-(2,2-dimetil)vinilfenilo, (CH3)2C=CH-C6H4-, 3-fenoxifenilo, 3-bencilfenilo, 3-C6H5-CH(OH)-fenilo, 5-benzoil-tien2-ilo, 1-oxo-2-isoindolinilfenilo, 2-fluoro-4-bifenililo, 6-metoxinaftilo, 3-α-metilbencil-fenilo, o arilo es el resto conocido de ácidos 2-arilpropiónicos antiinflamatorios seleccionados de suprofeno, pirprofeno, fenoprofeno: R representa H, alquilo C1-C4, alilo, propargilo, CH2-CO2H r (CH2)2-CO2H; R'' es: - un residuo de aminoácido compuesto de alquilo C1-C6 lineal o ramificado, alquenilo, cicloalquilo, fenilaquilo sustituido con uno o más grupos carboxi CO2H; - un residuo de aminoácido compuesto de alquilo C1-C6 lineal o ramificado, alquenilo, cicloalquilo, fenilaquilo sustituido con uno o más grupos carboxi CO2H y con un heteroátomo seleccionado de oxígeno o azufre; - o un residuo de aminoácido seleccionado de ácido γ-aminobutírico, ácido δ-aminovalérico, ácido cis-4-amino-ciclohexanocarboxílico, ácido trans-4-ciclohexanocarboxílico, ácido 3-amino-1,5-pentanodioico, L-alanil-glicina, histidina y glutamina; - un residuo de fórmula -CH2-CH2X-(CH2-CH2O)nR, en la que R es como se ha definido en la presente memoria descriptiva en lo que antecede; siendo n un número entero de 0 a 5, mientras que X es oxígeno o azufre; - un residuo de fórmula (R) o (S)-CH-(CH3)-CH2-O-CH2-CH2-OH; - un residuo de fórmula OR, en la que R es como se ha definido en la presente memoria descriptiva en lo que antecede; - un residuo de fórmula (III). **(Ver fórmula)** en la que Φ representa 2-(1-metil-pirrolidilo), 2-piridilo, 4-piridilo, 1-imidazolilo, 4-imidazolilo, 1-metil-4-imidazolilo, 1-metil-5-imidazolilo o un grupo NRaRb, en el que cada Ra y Rb, que pueden ser iguales o diferentes, representa alquilo C1-C6, 1-(4-difenilmetil)-piperacinilo, 1-(4-(4'',4''''-difluorodifenil)-metil)-piperacinilo o -(CH2)m-OH hidroxialquilo en la que m es un número entero de 2 a 3, y, como alternativa, Ra y Rb junto con el átomo de N al que están unidos constituyen un heterociclo de 3 a 7 miembros de fórmula (IV). **(Ver fórmula)** en la que - Y representa un enlace simple, CH2, O, S o N-Rc, siendo RC H, alquilo C1-C6, (CH2)m-OH-hidroxialquilo, un - residuo (CH2)m-Ar'', en el que Ar'' es un arilo, heteroarilo, residuo cicloalifático y/o heterocicloalifático, m'' es cero o un número entero de 1 a 3, p y q son, cada uno de forma independiente, un número entero de 1 a 3; - un heteroarilo seleccionado del grupo constituido por 2-piridilo o 4-piridilo, 2-pirimidinilo o 4-pirimidinilo; 2-piracinilo, 5-metil-2-piracinilo; 2-1,3-tiazolidinilo; 2-1,3-tiazolilo, 1,3-oxazolilo, 3-isoxazolilo, 4-dihidro-3-oxo-isoxazolilo, 5-metil-isoxazol-4-ilo, 2-imidazolilo, 4-imidazolil-5-carboxiamida y 2-imidazolil-4,5-dicarbonitrilo, 5-indanilo, 5-indazolilo, 7-aza-indol-3-ilo, 2- o 3- o 4-quinolinilo; en la preparación de un medicamento para el tratamiento de enfermedades que implican la quimiotaxis de neutrófilos inducida por la interleuquina-8.
申请公布号 ES2336301(T3) 申请公布日期 2010.04.12
申请号 ES20010916976T 申请日期 2001.02.06
申请人 DOMPE' S.P.A. 发明人 ALLEGRETTI, MARCELLO;BERTINI, RICCARDO;CINZIA, BIZZARRI;SABBATINI, VILMA;CASELLI, GIANFRANCO;CESTA, MARIA, CANDIDA
分类号 C07C233/51;A61K31/12;A61K31/16;A61K31/165;A61K31/197;A61K31/221;A61K31/223;A61K31/395;A61K31/4035;A61K31/4402;A61K31/4406;A61K31/4409;A61K31/495;A61K31/4965;A61K31/505;A61K38/00;A61P1/04;A61P9/10;A61P11/00;A61P13/12;A61P17/06;A61P19/02;A61P21/02;A61P29/00;C07C51/353;C07C57/42;C07C59/52;C07C69/157;C07C233/11;C07C233/22;C07C233/52;C07C235/34;C07C235/78;C07C237/20;C07C259/06;C07C271/64;C07D209/46;C07D213/75;C07D233/61;C07D239/42;C07D241/20;C07D241/28;C07D409/12;C07K5/06;C07K5/062 主分类号 C07C233/51
代理机构 代理人
主权项
地址