新颖非环状核苷膦酸酯衍生物，其盐及其制备方法

摘要

本发明系关于以下式(1)表示之非环状核苷膦酸酯衍生物：其中、R1、R2、R3、R4、R5、Y以及Q之界定如说明书中所述，该非环状核苷膦酸酯衍生物系作为一有用之抗病毒剂(特别为针对B型肝炎病毒)，本发明亦关于该非环状核苷膦酸酯衍生物之医药上可接受性盐，立体异构物及其制备方法。

主权项

一种以下式(1)表示之非环状核苷膦酸酯衍生物：其中表示单键或双键，R1、R2、R3、R7以及R8彼此独立地表示氢或C1至C7-烷基，R4及R5彼此独立地表示氢、或表示C1至C4-烷基视需要经一或多个选自由卤素及C2至C5-醯氧基所组成之群组之取代基取代，或表示-(CH2)m-OC(=O)-R6其中m为1至3之整数以及R6表示C1至C7-烷基、C1至C5-烷氧基、C3至C6-环烷基或具有1或2个选自由氮及氧所组成之群组之杂原子的5或6员杂环，Y表示-O-、-CH(Z)-、=C(Z)-，其中Z表示氢，或表示为C1至C7-烷基，Q表示具有下式之群组：其中X1、X2、X3及X4彼此独立地表示氢、胺基、羟基或卤素，或表示为C1至C7-烷基、C1至C5-烷氧基，或表示苯硫基其可视需要经硝基、胺基、C1至C6-烷基或C1至C4-烷氧基取代，或表示C1至C7-烷基胺基、二(C1至C7-烷基)胺基、C3至C6-环烷基胺基或结构为其中n为1或2之整数以及Y1表示O、CH2或N-R(R表示C1至C7-烷基)，其医药上可接受盐，或其立体异构物。