发明名称 一种合成多取代4-氟-2(5H)-呋喃酮的方法
摘要 本发明涉及一种合成多取代4-氟-2(5H)-呋喃酮的方法,反应式如下:<img file="200810059082.1_AB_0.GIF" wi="404" he="62" />产率:49~96% 本发明方法操作简单,原料和试剂易得,反应产率较高,能同时引入多个取代基,产物易分离纯化,适用于合成各种取代的4-氟-2(5H)-呋喃酮类化合物。
申请公布号 CN101220012B 申请公布日期 2010.04.07
申请号 CN200810059082.1 申请日期 2008.01.09
申请人 浙江大学 发明人 傅春玲;周超;麻生明
分类号 C07D307/58(2006.01)I 主分类号 C07D307/58(2006.01)I
代理机构 杭州中成专利事务所有限公司 33212 代理人 盛辉地
主权项 1.一种合成多取代4-氟-2(5H)-呋喃酮的方法,其特征是:由多取代的α-联烯酸与1-氯甲基-4-氟-1,4-二氮二环[2.2.2]辛烷四氟硼酸盐发生亲电环化反应,生成多取代4-氟-2(5H)-呋喃酮,反应式如下:<img file="F2008100590821C00011.GIF" wi="800" he="123" />产率:49~96%R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>为H,烷基,芳基,其中烷基为C<sub>n</sub>H<sub>2n+1</sub>,n=1-3,芳基为苯基,其步骤是:●在室温下将α-联烯酸加入到乙腈中,搅拌下溶解,加入与α-联烯酸的摩尔比为10∶1的水,搅拌下加入1-氯甲基-4-氟-1,4-二氮二环[2.2.2]辛烷四氟硼酸盐,加热到80~100℃,反应10小时,降至室温,加水;●用乙醚萃取,无水硫酸钠干燥,过滤,浓缩,快速柱层析,获得烷基或芳基取代的4-氟-2(5H)-呋喃酮。
地址 310027 浙江省杭州市西湖区玉古路20号