2-杂芳基取代喹啉类化合物的化学合成方法

摘要

本发明涉及一种2-杂芳基取代喹啉类化合物的化学合成方法，合成步骤如下：将N-甲酰基-2H-4-氯喹啉衍生物溶于反应溶剂中，然后于10～35℃下加入叠氮化钠，加完后升温至80～170℃反应0.5～8小时，反应产物经分离纯化后得到所述的2-杂芳基取代喹啉类化合物，所述的N-甲酰基-2H-4-氯喹啉衍生物与叠氮化钠投料物质的量比为为1∶0.5～4.0，所述的反应溶剂是有机溶剂或与水组成的混合溶剂，所述的反应溶剂的质量为N-甲酰基-2H-4-氯喹啉衍生物质量的10～30倍；本发明反应条件温和、操作简便，一锅法实现去甲酰化和芳构化反应，且产品纯度好，收率高，是一种全新的2-杂芳基取代喹啉化合物合成方法，具有较好推广应用前景。

主权项

1.一种如式(II)所示的2-杂芳基取代喹啉类化合物的化学合成方法，其特征在于将式(I)所示的N-甲酰基-2H-4-氯喹啉衍生物溶于反应溶剂中，然后于10～35℃下加入叠氮化钠，加完后升温至80～170℃反应完毕，反应产物经分离纯化后得到所述的2-杂芳基取代喹啉类化合物，所述的反应溶剂是有机溶剂或有机溶剂与水组成的混合溶剂，所述的N-甲酰基-2H-4-氯喹啉衍生物与叠氮化钠投料物质的量比为1∶0.5～4.0，所述的反应溶剂的质量为N-甲酰基-2H-4-氯喹啉衍生物质量的10～30倍；式(I)与式(II)中，R为式(III)所示的取代苯环、式(IV)所示的噻吩环或式(V)所示的取代杂芳环：式(III)中R₁为下列之一：CH₃、H、Cl、Br、OCH₃或NO₂；式(IV)中R₂为下列之一：H或CH₃。