发明名称 DERIVADOS DE 1,3 TIAZOL COMO INHIBIDORES DE ESTEAROIL - COA -DESATURASA
摘要 La presente proporciona derivados heterocíclicos que modulan la actividad de la estearoil-CoA-desaturasa. También se abarcan métodos para utilizar estos derivados con el fin de modular la actividad de la estearoil-CoA-desaturasa, y composiciones farmacéuticas que comprenden tales derivados. Reivindicacion 1: Un compuesto representado por la formula (1): en donde: Q es cualquiera de la formula (2); W es -N(R6)C(O)-, -R8-C(O)N(R6)-, -R8-OC(O)N(R6)-, -N(R6)C(O)O-, -N(R6)C(O)N(R6), -O-, -S-, -N(R6)-, -S(O)t-, -N(R6)S(O)t-, -S(O)tN(R6)-, -OS(O)tN(R6)-, -R8-C(O)-, -OC(O)-, -C(O)O-, -N(R6)C(=N(R6a))N(R6)-, -N(R6)-((R6a)N=)C-, -C(=N(R6a))N(R6)-, o un enlace directo; V es -C(O)N(R6)-, -S(O)t-, -S(O)2N(R6)-, -C(O)-, -R8-C(O)O-, -R8-C(O)N(R6)-, -R8-C(O)-, -C(=N(R6a))N(R6)-, o un enlace directo; t es 1 o 2; R1 es halogeno, hidrogeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxilo, hidroxi-alquilo, alcoxi-alquilo, cicloalquilo, cicloalquil-alquilo, arilo, aralquilo, heterociclilo, heterociclil-alquilo, hetero-arilo, o hetero-aril-alquilo; o R1 es una estructura de multiples anillos que tiene de 2 a 4 anillos, en donde los anillos son independientemente cicloalquilo, heterociclilo, arilo o hetero-arilo, y en donde algunos o todos los anillos pueden estar fusionados unos con otros: R2 es hidrogeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxilo, hidroxi-alquilo, alcoxi-alquilo, cicloalquilo, cicloalquil-alquilo, arilo, halo-alquilo, aralquilo, heterociclilo, heterociclil-alquilo, hetero-arilo o hetero-aril-alquilo; o R2 es una estructura de multiples anillos que tiene de 2 a 4 anillos, en donde los anillos son independientemente cicloalquilo, heterociclilo, arilo o hetero-arilo, y en donde algunos o todos los anillos pueden estar fusionados unos con otros; R3 es hidrogeno o alquilo; R4 y R4a son independientemente hidrogeno, alquilo, halo-alquilo, hidroxilo, hidroxi-alquilo, alcoxilo, cicloalquil-alquilo o aralquilo; o R4 y R4a se toman juntos para formar un grupo oxo (=O), cicloalquilo o heterociclilo; R5 y R5a son independientemente hidrogeno, alquilo o halo-alquilo; o R4 y R4a se toman juntos para formar un cicloalquilo, arilo, hetero-arilo o heterociclilo, y los restantes R4a y R5a son como se describen anteriormente; R6 es independientemente hidrogeno, alquilo, hidroxi-alquilo, cicloalquil-alquilo, arilo, hetero-arilo, heterociclilo o aralquilo; R6a es independientemente hidrogeno, alquilo, cicloalquil-alquilo, o ciano; R7 es hidrogeno, alquilo, trifluoro-metilo, arilo, cicloalquilo, hetero-arilo, heterociclilo, hidroxi-alquilo, cicloalquil-alquilo o aralquilo; y R8 es independientemente un enlace directo, una cadena de alquileno recta o ramificada opcionalmente sustituida, una cadena de alquenileno recta o ramificada opcionalmente sustituida, o una cadena de alquinileno recta o ramificada opcionalmente sustituida; como un estereoisomero, enantiomero, o tautomero de los mismos, una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, o un pro-fármaco del mismo.
申请公布号 AR070429(A1) 申请公布日期 2010.04.07
申请号 AR2009P100560 申请日期 2009.02.18
申请人 XENON PHARMACEUTICALS, INC.;NOVARTIS AG. 发明人
分类号 (IPC1-7):C07D417/04;C07D417/14;A61K31/427;A61P3/00 主分类号 (IPC1-7):C07D417/04
代理机构 代理人
主权项
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