发明名称 COMPUESTOS MACROCICLICOS DE QUINOXALINILO QUE INHIBEN LAS SERINA PROTEASAS DE LA HEPATITIS C.
摘要 Un compuesto de la Fórmula I o II: **(Ver fórmula)** A es independientemente seleccionado de hidrógeno; -(C-O)-O-R1, -(C=O)-R2, -C(=O)-NH-R2, -C(=S)-NH-R2, o -S(O)2-R2; G es independientemente seleccionado de -OH, -O-(C1-C12 alquil), -NHS(O)2-R1, -(C=O)-R2; -(C=O)-O-R1, o -(C=O)-NH-R2; L está ausente o es independientemente seleccionado de -S-, -SCH2-, -SCH2-CH2-, -S(O)2-, -S(O)2 CH2CH2-, -S(O)-, -S(O)CH2CH2-, -O-, -OCH2-, -OCH2CH2-, -(C=O)-CH2-, -CH(CH3)CH2-, -CFHCH2-, o -CF2CH2-; X y Y tomados juntos con los átomos de carbono a los cuales están unidos forman una mitad cíclica seleccionada de aril, aril sustituido, heteroaril, o heteroaril sustituido; W está ausente, o es independientemente seleccionado de -O-, -S-, -NH-, -C(O)NR1- o -NR1-; Z es independientemente seleccionado de hidrógeno; -CN, -SCN, -NCO, -NCS, -NHNH2, -N3, halógeno, -R4, -C3-C12 cicloalquil, -C3-C12 cicloalquil sustituido, aril, aril sustituido, heteroaril, heteroaril sustituido, heterocicloalquil, heterocicloalquil sustituido, y -NH-N=CH(R1); Cada R1 es independientemente seleccionado de hidrógeno, C1-C6 alquil, C1-C6 alquil sustituido, C2-C6 alquenil, C2-C6 alquenil sustituido, C2-C6 alquinil, C2-C6 alquinil sustituido, C3-C12 cicloalquil, C3-C12 cicloalquil sustituido, aril, aril sustituido, arilalquil, arilalquil sustituido, heteroaril, heteroaril sustituido, heteroarilalquil, heteroarilalquil sustituido, heterocicloalquil, o heterocicloalquil sustituido; Cada R2 es independientemente seleccionado de hidrógeno, C1-C6 alquil, C1-C6 alquil sustituido, C2-C6 alquenil, C2-C6 alquenil sustituido, C2-C6 alquinil, C2-C6 alquinil sustituido, C3-C12 cicloalquil, C3-C12 cicloalquil sustituido, alquilamino, dialquilamino, arilamino, diarilamino, aril, aril sustituido, arilalquil, arilalquil sustituido, heteroaril, heteroaril sustituido, heteroarilalquil, heteroarilalquil sustituido, heterocicloalquil, o heterocicloalquil sustituido; Cada R4 es independientemente seleccionado de: (i) -C1-C6 alquil que contiene 0,1, 2, ó 3 heteroátomos seleccionados de O, S, o N, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, aril, aril sustituido, heteroaril, o heteroaril sustituido; (ii) -C2-C6 alquenil que contiene 0, 1, 2, ó 3 heteroátomos seleccionados de O, S, o N, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, aril, aril sustituido, heteroaril, o heteroaril sustituido; o (iii) -C2-C6 alquinil que contiene 0, 1, 2, ó 3 heteroátomos seleccionados de O, S, o N, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, aril, aril sustituido, heteroaril, o heteroaril sustituido; R5 y R6 son cada uno independientemente seleccionados de hidrógeno o metil; j = 0, 1, 2, 3, ó 4; m = 0, 1, ó 2; y s = 0, 1 ó
申请公布号 ES2335887(T3) 申请公布日期 2010.04.06
申请号 ES20040750236T 申请日期 2004.04.16
申请人 ENANTA PHARMACEUTICALS, INC. 发明人 NAKAJIMA, SUANNE;SUN, YING;TANG, DATONG;XU, GOUYOU;PORTER, BRIAN;OR, YAT, SUN
分类号 C07D487/04;A61K;A61K31/00;A61K31/38;A61K31/395;A61P31/12;C07D401/12;C07D409/14;C07K5/08;C07K5/083 主分类号 C07D487/04
代理机构 代理人
主权项
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