一种氮杂环丁酮衍生物的制备方法

摘要

本发明公开了一种如式(I)所示的氮杂环丁酮衍生物的制备方法，该方法是在反应溶剂中，由式(II)所示的(2R，3R)-环氧丁酸和活性试剂反应生成混合酸酐，在缚酸剂存在下，再与式(III)所示的N-芳基乙酸烷基酯反应，反应完毕反应液经后处理得目标化合物(I)，所述的活性试剂为特戊酰氯，所述傅酸剂为下列一种或两种任意比例的混合：三乙胺、4-甲基吡啶、吡啶、N，N-二甲氨基吡啶、N-甲基吗啉、碳酸钠、碳酸钾，所述反应在-25℃至60℃之间温度进行。本发明方法反应条件更温和，操作简便，成本降低，收率更高，适于工业化生产。

主权项

1、如式(I)所示的(2R，3S)-N-(乙氧羰基)甲基-N-对-甲氧苯基-2，3-环氧丁酰胺的制备方法，是在反应溶剂中，由式(II)所示的(2R，3R)-环氧丁酸和活性试剂反应生成混合酸酐，在缚酸剂存在下，再与式(III)所示的N-芳基乙酸烷基酯反应，反应完毕反应液经后处理得目标化合物(I)，其特征在于所述的活性试剂为特戊酰氯，所述傅酸剂为下列一种或两种任意比例的混合：三乙胺、4-甲基吡啶、吡啶、N，N-二甲氨基吡啶、N-甲基吗啉、碳酸钠、碳酸钾，所述反应在-25℃至60℃之间温度进行；式(I)、式(III)中，R₁为C1-C4烷基，R₂为芳香基，所述芳香基为苯基或取代苯基。