发明名称 作为CDC25磷酸酶抑制剂的三氨基嘧啶环丁烯二酮衍生物
摘要 本发明涉及通式(I)的三氨基嘧啶衍生物,在式(I)中,Y、R3、W、R4a、R5a、R4b、R5b、n和m是可变的。这些化合物具有CDC25磷酸酶抑制活性,因此可在与CDC25磷酸酶有关的疾病中用作药物。本发明还涉及含有所述产物的药用组合物以及其制备药物的用途。
申请公布号 CN101687817A 申请公布日期 2010.03.31
申请号 CN200880024012.0 申请日期 2008.07.10
申请人 益普生制药股份有限公司 发明人 A-M·莉拜哈道尔;D·庞斯;D·比戈;G·普雷沃;M-C·布雷扎克帕内捷
分类号 C07D239/50(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;C07C205/06(2006.01)I;C07C225/20(2006.01)I;C07C225/22(2006.01)I;C07C229/34(2006.01)I;C07C229/42(2006.01)I;C07C255/58(2006.01)I;C07C229/38(2006.01)I;C07C233/36(2006.01)I 主分类号 C07D239/50(2006.01)I
代理机构 北京市中咨律师事务所 代理人 黄革生;隋晓平
主权项 1.外消旋形式、对映体形式或其任何组合形式的通式(I)化合物或其可药用盐:<img file="A2008800240120002C1.GIF" wi="1154" he="555" />其中:Y独立代表NR1R2或OR13;W独立代表-NR6-或-CR6R7-;R3代表氢原子或烷基;n和m为0-4的整数,包括0和4;R4a和R5a独立代表氢原子、烷基,或者与它们所连接的氮原子一起形成杂环烷基;R4b和R5b独立代表氢原子、烷基,或者与它们所连接的氮原子一起形成杂环烷基;R1、R2和R13独立代表氢原子或选自下列的基团:-烷基;-芳基烷基,它任选被一或多个相同或不同的卤素所取代;-杂芳基,它任选被一或多个相同或不同的选自下列的基团所取代:卤素、羟基、氰基、硝基、烷基、烷氧基、卤代烷基、卤代烷氧基;-芳基,它任选被一或多个相同或不同的选自下列的基团所取代:卤素、羟基、氰基、硝基、烷基、烷氧基、卤代烷基、卤代烷氧基、氨基烷基、烷基氨基烷基、二烷基氨基烷基、环烷基、芳基、杂芳基、-NH-(C=O)-R14、-(C=O)-R14或-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>-NR14-(C=O)-O-R15,其中p代表1-3的整数,包括1和3;或-式<img file="A2008800240120003C1.GIF" wi="329" he="172" />基团,其中q代表1或2;或者R1和R2与它们所连接的氮原子一起形成杂环烷基;R6和R7独立代表氢原子或烷基;R14和R15独立代表氢原子或烷基。
地址 法国布洛涅-比扬古