可用作核激素受体功能调节剂的稠合杂环化合物

摘要

公开了式(I)的稠合杂环化合物或其药学上可接受的盐或立体异构体。也公开在治疗至少一种雄激素受体-相关的状况，例如癌症中使用该化合物的方法，和包括该化合物的药学组合物。

主权项

1.式(I)的化合物：或其药学上可接受的盐或立体异构体，其中：L是键，CR⁸R⁹，或CR⁸R⁹CR¹⁰R¹¹；R¹是H，烷基，取代的烷基，烯基，取代的烯基，炔基，取代的炔基，芳基，取代的芳基，杂环，取代的杂环，CN，-C(＝O)R^b，-C(＝O)NR^bR^c，或-C(＝O)OR^a；R²是H，烷基，取代的烷基，烯基，取代的烯基，炔基，取代的炔基，芳基，取代的芳基，杂环，取代的杂环，卤代，CN，-C(＝O)R^b，-C(＝O)NR^bR^c，-C(＝O)OR^a，-NR^bR^c，-NR^aC(＝O)R^a，-NR^aC(＝O)NR^bR^c，-NR^aC(＝O)OR^a，-NR^aSO₂R^a，-NR^aSO₂NR^bR^c，-NO₂，-OR^a，或-SO₂R^a；R³是芳基，取代的芳基，杂芳基，或取代的杂芳基，其中R³经R³的碳原子连接到该核环的N原子；R⁴是H，烷基，或取代的烷基；R⁵是H，烷基，取代的烷基，环烷基，取代的环烷基，芳基，取代的芳基，杂芳基，取代的杂芳基，卤代，CN，-C(＝O)R^b，-C(＝O)NR^bR^c，-NR^bR^c，-C(＝O)OR^a，-NR^aC(＝O)R^a，-NR^aC(＝O)OR^a，-NR^aSO₂R^a；-NO₂，-OR^a，或-SO₂R^a；R⁶和R⁷各自独立地是H，烷基，取代的烷基，环烷基，取代的环烷基，芳基，取代的芳基，杂芳基，取代的杂芳基，F，Cl，Br，CN，-C(＝O)NR^bR^c，-C(＝O)OR^a，-NR^bR^c，-NR^aC(＝O)R^a，-NR^aC(＝O)NR^bR^c，-NR^aC(＝O)OR^a，-NR^aSO₂R^a，-NR^aSO₂NR^bR^c，NO₂，-OR^a，-OC(＝O)R^b，-OC(＝O)NR^bR^c，-SO₂R^a，和/或-SO₂NR^bR^c，条件是当L是键时，R⁶和R⁷不是F，Cl，Br，-NR^bR^c，-NR^aC(＝O)R^a，-NR^aC(＝O)NR^bR^c，-NR^aC(＝O)OR^a，-NR^aSO₂R^a，-NR^aSO₂NR^bR^c，NO₂，-OR^a，-OC(＝O)R^b，-OC(＝O)NR^bR^c，-SO₂R^a，或-SO₂NR^bR^c；R⁸和R⁹各自独立地是H，烷基，取代的烷基，环烷基，取代的环烷基，芳基，取代的芳基，杂芳基，取代的杂芳基，F，Cl，Br，CN，-C(＝O)NR^bR^c，-C(＝O)OR^a，-NR^bR^c，-NR^aC(＝O)R^a，-NR^aC(＝O)NR^bR^c，-NR^aC(＝O)OR^a，-NR^aSO₂R^a，-NR^aSO₂NR^bR^c，NO₂，-OR^a，-OC(＝O)R^b，-OC(＝O)NR^bR^c，-SO₂R^a，和/或-SO₂NR^bR^c，条件是当L是CR⁸R⁹时，R⁸和R⁹不是F，Cl，Br，-NR^bR^c，-NR^aC(＝O)R^a，-NR^aC(＝O)NR^bR^c，-NR^aC(＝O)OR^a，-NR^aSO₂R^a，-NR^aSO₂NR^bR^c，NO₂，-OR^a，-OC(＝O)R^b，-OC(＝O)NR^bR^c，-SO₂R^a，或-SO₂NR^bR^c；R¹⁰和R¹¹各自独立地是H，烷基，取代的烷基，环烷基，取代的环烷基，芳基，取代的芳基，杂芳基，取代的杂芳基，-C(＝O)NR^bR^c，和/或-C(＝O)OR^a；Q¹，Q²，Q³，和Q⁴各自独立地是H，烷基，取代的烷基，烯基，取代的烯基，炔基，取代的炔基，环烷基，取代的环烷基，环烯基，取代的环烯基，芳基，取代的芳基，杂环，取代的杂环，羟基酰胺，硫醇，烷基硫基，取代的烷基硫基，卤代，CN，-C(＝O)R^b，-C(＝O)NR^bR^c，-C(＝O)OR^a，-NR^bR^c，-NR^bOR^a，-NR^aC(＝O)R^a，-NR^aC(＝O)NR^bR^c，-NR^aC(＝O)OR^a，-NR^aSO₂R^a，-NR^aSO₂NR^bR^c，N₃，NO₂，-OR^a，-OC(＝O)R^b，-OC(＝O)NR^bR^c，-SO₂R^a，-SO₂NR^bR^c，和/或-SO₂OR^a；或Q¹和Q²一起形成＝CR^dR^d，＝O，＝NR^d，＝NOR^b，或＝NNR^cR^d；和/或Q³和Q⁴一起形成＝CR^dR^d，＝O，＝NR^d，＝NOR^b，或＝NNR^cR^d；或Q¹和Q³一起形成-O-或NR^b，和Q²和Q⁴各自独立地是H，烷基，取代的烷基，烯基，取代的烯基，炔基，取代的炔基，环烷基，取代的环烷基，环烯基，取代的环烯基，芳基，取代的芳基，杂环，取代的杂环，羟胺，CN，-C(＝O)R^b，-C(＝O)NR^bR^c，和/或-C(＝O)OR^a；各R^a独立地是H，烷基，取代的烷基，芳基，取代的芳基，杂环，和/或取代的杂环；各R^b独立地是H，烷基，取代的烷基，芳基，取代的芳基，杂环，和/或取代的杂环；各R^c独立地是H，烷基，取代的烷基，芳基，取代的芳基，杂环，和/或取代的杂环；或R_b和R_c与它们连接的氮原子一起，可以形成4-7元杂环或取代的杂环；和各R^d独立地是H，-C(＝O)OR^a，-C(＝O)NR^bR^c，-OR^a，-SO₂R^a，-SO₂NR^bR^c，烷基，取代的烷基，芳基，取代的芳基，杂环，和/或取代的杂环，和/或取代的杂环。