发明名称 |
取代的2-[2-(苯基)乙氨基]烷酰胺衍生物及其作为钠和/或钙通道调节剂的应用 |
摘要 |
式(I)的取代的2-[2-(苯基)乙氨基]烷酰胺衍生物及其药学上可接受的盐如右式其中X,Y,Z,R,R<sub>1</sub>,R<sub>2</sub>,R<sub>3</sub>,R′<sub>3</sub>,R<sub>4</sub>,R<sub>5</sub>,R<sub>6</sub>,R<sub>7</sub>具有本说明书中定义的含义,包含它们作为活性组分的药物组合物及其作为用于预防,缓解和治愈广泛病理情况的钠和/或钙通道调节剂的应用,所述的病理情况包括,但不限于神经病学,认知,精神病学,炎性,泌尿生殖和胃肠疾病,其中上述机理已被描述为扮演病理角色。 |
申请公布号 |
CN101687773A |
申请公布日期 |
2010.03.31 |
申请号 |
CN200880020386.5 |
申请日期 |
2008.05.14 |
申请人 |
纽朗制药有限公司 |
发明人 |
P·梅洛尼;A·雷斯蒂沃;E·伊佐;S·弗朗西斯科尼;E·科隆布;C·萨比多-大卫 |
分类号 |
C07C237/06(2006.01)I;A61K31/165(2006.01)I;C07D295/182(2006.01)I |
主分类号 |
C07C237/06(2006.01)I |
代理机构 |
中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
代理人 |
陈 昕 |
主权项 |
1)式(I)的化合物<img file="A2008800203860002C1.GIF" wi="837" he="452" />其中:X 为-O-,-S-或-SO<sub>2</sub>-;Y 为氢,OH或O(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基;Z 为=O或=S;R 为(C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>)烷基;ω-三氟(C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>)烷基;R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub> 独立地为氢,羟基,(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷氧基,(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷硫基,卤素,三氟甲基或2,2,2-三氟乙基;或R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>之一位于R-X-邻位上,并且与同一R-X-共同表示<img file="A2008800203860002C2.GIF" wi="192" he="91" />基团,其中R<sub>0</sub>为(C<sub>2</sub>-C<sub>9</sub>)烷基;R<sub>3</sub>和R′<sub>3</sub> 独立地为氢或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基;R<sub>4</sub>和R<sub>5</sub> 独立地为氢,(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基;或R<sub>4</sub>为氢且R<sub>5</sub>为选自-CH<sub>2</sub>-OH,-CH<sub>2</sub>-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基,-CH(CH<sub>3</sub>)-OH,-(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>-S-CH<sub>3</sub>,苄基和4-羟基苄基的基团;或R<sub>4</sub>和R<sub>5</sub>与相邻的碳原子共同构成(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基残基;R<sub>6</sub>和R<sub>7</sub> 独立地为氢或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基;或与相邻的氮原子共同构成5-6元单环饱和杂环,其任选包含一个额外选自-O-,-S-和-NR<sub>8</sub>-的杂原子,所述R<sub>8</sub>为氢或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基;条件是当X为-S-或-SO<sub>2</sub>-时,Y不为OH或O(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基;如果可能,为分离形式的单一旋光异构体或其任意比例的混合物及其药学上可接受的盐。 |
地址 |
意大利布雷索 |