| 发明名称 | 用作IgE抑制剂的苯基嘧啶取代的胺 | ||
| 摘要 | 本发明公开可被苯基-取代的嘧啶、苯基以及第三种取代基取代的胺以及该胺作为药物的用途。 | ||
| 申请公布号 | CN101684097A | 申请公布日期 | 2010.03.31 |
| 申请号 | CN200910205037.7 | 申请日期 | 2003.01.31 |
| 申请人 | 诺瓦提斯公司 | 发明人 | M·布鲁斯;P·埃特迈尔;K·魏甘德;M·沃伊泽奇拉格尔 |
| 分类号 | C07D239/42(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61P37/02(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I;A61P37/06(2006.01)I | 主分类号 | C07D239/42(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京市中咨律师事务所 | 代理人 | 黄革生;张 朔 |
| 主权项 | 1.下式化合物：<img file="A2009102050370002C1.GIF" wi="760" he="560" />其中：R<sub>1</sub>为卤素或卤代(C<sub>1-4</sub>)烷基，R<sub>2</sub>为氢、卤素或卤代(C<sub>1-4</sub>)烷基，R<sub>3</sub>为卤素或卤代(C<sub>1-4</sub>)烷基，R<sub>4</sub>为氢、(C<sub>1-8</sub>)烷基、羟基(C<sub>1-6</sub>)烷基或下式基团：-CO-R<sub>5</sub>，-CO-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-OR<sub>6</sub>，-CO-CO-R<sub>7</sub>，-CO-CO-OR<sub>8</sub>，-CO-N(R<sub>9</sub>R<sub>10</sub>)，-CO-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-CO-R<sub>11</sub>，-C O-(CHR<sub>15</sub>)-O-(CH<sub>2</sub>)<sub>o</sub>-C O-R<sub>11</sub>，-CO-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>-O-(CH<sub>2</sub>)<sub>q</sub>-O-(CH<sub>2</sub>)<sub>r</sub>-R<sub>16</sub>，-CO-O-(CH<sub>2</sub>)<sub>s</sub>-O-CO-R<sub>17</sub>，-CO-O-(CH<sub>2</sub>)<sub>t</sub>-N(R<sub>18</sub>R<sub>19</sub>)，-CO-O-(CH<sub>2</sub>)<sub>u</sub>-NH-CO-CH(NH<sub>2</sub>)-R<sub>20</sub>，或者-CO-O-(CH<sub>2</sub>)<sub>w</sub>-NH-CO-R<sub>17</sub>，其中R<sub>5</sub>为氢、(C<sub>1-8</sub>)烷基、(C<sub>3-8</sub>)环烷基、氨基、(C<sub>1-4</sub>)烷基氨基、二(C<sub>1-4</sub>)烷基氨基、芳基或具有1-4个选自N、O或S的杂原子的5-或6-元杂环环系的杂环基，R<sub>6</sub>为氢、(C<sub>1-4</sub>)烷基、(C<sub>3-8</sub>)环烷基、芳基、被具有1-4个选自N、O或S的杂原子的5-或6-元杂环环系的杂环基取代的(C<sub>1-4</sub>)烷基、氨基(C<sub>1-6</sub>)烷基、(C<sub>1-4</sub>)烷基氨基(C<sub>1-6</sub>)烷基、二(C<sub>1-4</sub>)烷基氨基(C<sub>1-6</sub>)烷基、羟基(C<sub>1-6</sub>)烷基、羟基(C<sub>1-4</sub>)烷基氨基(C<sub>1-6</sub>)烷基或氨基酸残基，如-CH<sub>2</sub>-CH(NH<sub>2</sub>)-COOH，R<sub>7</sub>和R<sub>8</sub>互相独立为(C<sub>1-4</sub>)烷基、(C<sub>3-8</sub>)环烷基、芳基或具有1-4个选自N、O或S的杂原子的5-或6-元杂环环系的杂环基，R<sub>9</sub>和R<sub>10</sub>互相独立为氢或(C<sub>1-4</sub>)烷基或R<sub>9</sub>和R<sub>10</sub>之一为氢且另一个为(C<sub>3-8</sub>)环烷基、(C<sub>1-4</sub>)烷基、芳基或杂环基，R<sub>11</sub>为(C<sub>1-4</sub>)烷基、-OR<sub>12</sub>、-NR<sub>13</sub>R<sub>14</sub>、氨基酸、它们的(C<sub>1-4</sub>)烷基酯或它们的二(C<sub>1-4</sub>)烷基酯，R<sub>12</sub>为氢或(C<sub>1-4</sub>)烷基，R<sub>13</sub>和R<sub>14</sub>互相独立为氢、(C<sub>1-4</sub>)烷基、氨基(C<sub>1-6</sub>)烷基、(C<sub>1-4</sub>)烷基氨基(C<sub>1-6</sub>)烷基、二(C<sub>1-4</sub>)烷基氨基(C<sub>1-6</sub>)烷基，R<sub>15</sub>为氢或(C<sub>1-4</sub>)烷基，R<sub>16</sub>为氢、(C<sub>1-4</sub>)烷基、羧基或羧酸酯，R<sub>17</sub>为氨基(C<sub>1-4</sub>)烷基、(C<sub>1-4</sub>)烷基氨基(C<sub>1-4</sub>)烷基或二(C<sub>1-4</sub>)烷基氨基(C<sub>1-4</sub>)烷基，R<sub>18</sub>为氢或(C<sub>1-4</sub>)烷基，R<sub>19</sub>为羟基(C<sub>1-4</sub>)烷基，R<sub>20</sub>为(C<sub>1-4</sub>)烷基或羟基(C<sub>1-4</sub>)烷基，m为0-4，n为2-8，o为0-4，p为0-4，q为1-8，r为0-4，s为1-4，t为1-4，u为1-6，且w为1-6。 | ||
| 地址 | 瑞士巴塞尔 | ||