ALQUILACION ESTEREOSELECTIVA DE PIPERAZINAS QUIRALES 2-METIL-4-PROTEGIDAS.

摘要

Un proceso para preparar un compuesto de Fórmula VIII: en la que X es un sustituyente en el anillo aromático, n es un número entero que varía de 1 a 5 e indica el número de restos X que pueden ser iguales o diferentes, siendo cada X independientemente seleccionado entre el grupo que consiste en alquilo, halógeno, alquilo halogenado, alcoxi, arilo, ariloxi y heteroarilo y Z se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo, alcoxialquilo, arilo, heteroarilo, heteroarilalquilo y arilalquilo; comprendiendo dicho proceso: (a) hacer reaccionar, en presencia de una base inorgánica en un disolvente, un compuesto de Fórmula IX: en la que X, n y Z son como se han definido anteriormente e Y se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo, alquilo halogenado y arilo con dicho arilo estando opcionalmente sustituido con alquilo, nitro o halógeno; con un compuesto de Fórmula X: 21 null y ES 2 335 488 T3 en la que G se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo, alquilo halogenado, alcoxi, arilo, ariloxi y arilalcoxi para producir el compuesto de fórmula: (b) retirar el grupo -CO-G por tratamiento con un ácido o una base para producir el compuesto de Fórmula VIII, en la que dicho proceso también forma el compuesto de Fórmula VIII con rendimiento de al menos el 50% con al menos una proporción 2:1 de estereoquímica R,S a estereoquímica S,S respectivamente.