发明名称 DERIVADOS DE UREA UTILES COMO MODULADORES DE LOS RECEPTORES DE CALCIO.
摘要 Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** en la que: Y es oxígeno o azufre; R1 y R''1 son iguales o diferentes, y cada uno representa un grupo arilo, un grupo heteroarilo, o R1 y R''1, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman una estructura de anillos condensados de fórmula: **(Ver fórmula)** en la que A representa un enlace único, un grupo metileno, un grupo dimetileno, oxígeno, nitrógeno o azufre, estando dicho azufre opcionalmente en las formas de sulfóxido o de sulfona, en la que cada uno de R1 y R''1, o dicha estructura de anillos condensados formada de tal modo, está opcionalmente sustituido por al menos un sustituyente seleccionado del grupo c en la que el grupo c está constituido por: átomos de halógeno, grupos hidroxilo, carboxilo, alquilo lineal y ramificado, hidroxialquilo, haloalquilo, tioalquilo, alquenilo, y alquinilo; grupos alcoxilo lineales y ramificados; grupos alquiltio lineales y ramificados; grupos hidroxicarbonilalquilo; alquilcarbonilo; alcoxicarbonilalquilo; alcoxicarbonilo; trifluorometilo; trifluorometoxilo; -CN; -NO2; alquilsulfonilo opcionalmente en las formas de sulfóxido o de sulfona; en los que cualquier componente alquilo tiene desde 1 hasta 6 átomos de carbono, y cualquiera de los componentes alquenilo o alquinilo tiene desde 2 hasta 6 átomos de carbono, y en la que, cuando hay más de un sustituyente, entonces cada uno de dichos sustituyentes es igual o diferente, R2 y R''2, que pueden ser iguales o diferentes, representan cada uno: un átomo de hidrógeno; un grupo alquilo lineal o ramificado que contiene desde 1 hasta 6 átomos de carbono y opcionalmente sustituido por al menos un átomo de halógeno, un grupo hidroxi o alcoxi que contiene desde 1 hasta 6 átomos de carbono; un grupo alquilaminoalquilo o dialquilaminoalquilo en el que cada grupo alquilo contiene desde 1 hasta 6 átomos de carbono, o R2 y R''2, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un heterociclo saturado o insaturado que contiene 0, 1 ó 2 heteroátomos adicionales y que tiene 5, 6 ó 7 átomos en el anillo, estando dicho heterociclo opcionalmente sustituido por al menos un sustituyente seleccionado del grupo c definido anteriormente, y en la que, cuando hay más de un sustituyente, dicho sustituyente es igual o diferente, R3 representa un grupo de fórmula -(CH2)p-Ar-Rn en el que p es 0 ó 1 y, cuando p es 1, (CH2)p puede estar sustituido por metilo, cloro, flúor, hidroxi o trimetilo, Ar representa un grupo arilo o heteroarilo, n es igual al número de posiciones que pueden sustituirse en Ar, y en el que cada R, que puede ser igual o diferente, representa un átomo de hidrógeno o un sustituyente seleccionado del grupo constituido por: grupo a, en el que el grupo a está constituido por: átomos de halógeno; hidroxilo; trifluorometilo; grupos alquilo, alquenilo, alquinilo y alcoxilo lineales y ramificados, todos sustituidos además opcionalmente por uno o más grupos hidroxi, átomos de halógeno, grupos alcoxi, grupos amino y grupos alquiltio; grupos alcoxilo lineales y ramificados; grupos tioalquilo lineales y ramificados; grupos arilo; grupos aralquilo; grupos aralcoxi; grupos ariloxi; perfluoroalquilo; perfluoroalcoxi; -CN; los grupos -NR4R5, -C(=X)NR4R5, -O-C(=X)NR4R5, -SO2NR4R5, o -Alq-NR4R5, en los que X es oxígeno o azufre, Alq es un grupo alquilo, y R4 y R5 son iguales o diferentes y son H, alquilo, aralquilo, arilo, heteroarilo o heteroaralquilo y están además opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes seleccionados de trifluorometilo, átomos de halógeno y grupos hidroxilo; los grupos -NZC(=X)(NH)qR6, -Alq-NZC(=X)(NH)qR6, -C(=X)R6, o -Alq-C(=X)(NH)qR6, en los que Z es H o C(=X)R6 en los que cada X y cada R6 es igual o diferente, q es 0 ó 1 y, cuando q es 1, (NH)q está opcionalmente sustituido con un grupo metilo, etilo o trifluorometilo, X es oxígeno o azufre, Alq es un grupo alquilo, y R6 es H, OH, alquilo, aralquilo, arilo, heteroarilo o heteroaralquilo y está opcionalmente sustituido además por uno o más sustituyentes seleccionados de trifluorometilo, átomos de halógeno y grupos hidroxilo o, cuando C(=X) es CO, entonces C(=X)R6 puede formar un grupo éster o tioéster; los grupos -NHSO2R7, -SO2R7, -SOR7 o -SR7, en los que R7 es OH o amino, o R7 es alquilo, aralquilo, alquilamino, aralquilamino, arilo, heteroarilo o heteroaralquilo, opcionalmente sustituido además por uno o más sustituyentes seleccionados de trifluorometilo, átomos de halógeno y grupos hidroxilo; y grupos heterociclilo saturados o insaturados, siendo dichos grupos heterociclilo mono o bicíclicos y estando opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes, que pueden ser iguales o diferentes, seleccionados del grupo b, en el que el grupo b está constituido por: átomos de halógeno; grupos hidroxilo; carboxilo; aldehído; grupos alquilo, alquenilo, alquinilo, hidroxialquilo, hidroxialquenilo, hidroxialquinilo, haloalquilo, haloalquenilo y haloalquinilo lineales y ramificados; grupos alcoxilo lineales y ramificados; grupos tioalquilo lineales y ramificados; grupos alcoxicarbonilo; hidroxicarbonilalquilo; alcoxicarbonilalquilo; perfluoroalquilo; perfluoroalcoxi; -CN; acilo; amino, alquilamino, dialquilamino, acilamino y grupos diacilamino; grupos alquilo sustituidos con un grupo amino, alquilamino, dialquilamino, acilamino, o un grupo diacilamino; CONH2; grupos alquilamido; alquiltio y sus formas oxidadas, sulfóxido y sulfona; grupos sulfonilo, alquilsulfonilo; y grupos sulfamida, alquilsulfonamida y di(alquilsulfonil) amino, en los que, en los grupos a y b, cualquiera de los componentes alquilo contiene desde 1 hasta 6 átomos de carbono, y cualquiera de los componentes alquenilo o alquinilo contiene desde 2 hasta 6 átomos de carbono, y están opcionalmente sustituidos por al menos un átomo de halógeno o un grupo hidroxi, y en los que cualquier componente arilo es opcionalmente un grupo heteroarilo, y cuando n es al menos dos, entonces dos grupos adyacentes R pueden formar un anillo carbocíclico o heterocíclico condensado de 5, 6 ó 7 miembros con Ar, estando dicho anillo condensado opcionalmente sustituido además con un grupo oxo o un sustituyente seleccionado del grupo b como se definió anteriormente, con la condición de que, cuando p es 0, Ar no es tiazolilo u oxazolilo, ya sea no condensado o condensado con un arilo monocíclico o un heteroarilo monocíclico en el que el o cualquiera de los heteroátomos es nitrógeno, y sus sales y ésteres.
申请公布号 ES2335360(T3) 申请公布日期 2010.03.25
申请号 ES20060829733T 申请日期 2006.10.31
申请人 GALAPAGOS SAS 发明人 DEPREZ, PIERRE;JARY, HELENE;TEMAL, TAOUES
分类号 A61K31/5375;A61K31/5377;C07D213/38;C07D213/75;C07D213/80;C07D213/82;C07D217/22;C07D231/52;C07D231/56;C07D235/14;C07D235/30;C07D239/46;C07D257/04;C07D261/08;C07D261/20 主分类号 A61K31/5375
代理机构 代理人
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