齐拉西酮制剂

摘要

齐拉西酮制剂，至少包含(a)齐拉西酮化合物和至少一种赋形剂组分(b)，所述赋形剂组分(b)包括以下的至少一种：(i)C_12-24脂肪酸和甘油的单酯、二酯、或三酯的一种或多种(其中每个脂肪酸基团彼此独立选择)或其混合物；和/或(ii)一种或多种C_12-24脂肪酸和聚C_2-3烷基二醇的单酯或二酯(其中每个脂肪酸基团彼此独立选择)或其混合物；和/或(iii)TPGS(维生素E生育酚-琥珀酸-聚乙二醇)；并且其中这个组分(b)可以任选地包括(iv)可选的游离的聚C_2-3烷基二醇；(v)可选的游离的甘油；和(vi)可选的具有12-24个碳原子的游离脂肪酸；和(vii)其混合物；所述制剂另外包括(c)选自阴离子型和非离子型表面活性剂的至少一种表面活性剂，并且另外包括(d)至少一种羟烷基-烷基纤维素，其中每个烷基和每个羟烷基基团独立地具有1-4个碳原子。所述制剂实现了改善的溶出和制剂的生物利用度。还公开了副作用特征的减少和效力的增加以及在另外的适应症中的应用。

主权项

1.提高齐拉西酮或其盐的溶解度的方法，包括配制至少以下物质(a)至少一种齐拉西酮化合物，和至少赋形剂组分(b)，其包括以下的至少一种(i)C12-24脂肪酸和甘油的单酯、二酯、或三酯的一种或多种，其中每个脂肪酸基团彼此独立选择，或其混合物；和/或(ii)一种或多种C12-24脂肪酸和聚C2-3烷基二醇的单酯或二酯，其中每个脂肪酸基团彼此独立选择，或其混合物；和/或(iii)维生素E TPGS(维生素E生育酚-琥珀酸-聚乙二醇)；并且其中该组分(b)可以任选地包括(iv)可选的游离的聚C2-3烷基二醇；(v)可选的游离的甘油；和(vi)可选的具有12-24个碳原子的游离脂肪酸；和(vii)其混合物；所述制剂另外包括(c)选自阴离子型和非离子型表面活性剂的至少一种表面活性剂，并且另外包括(d)至少一种羟烷基-烷基纤维素，其中每个烷基和每个羟烷基基团独立地具有1-4个碳原子。