发明名称 INHIBIDORES DE CITOQUINA, ESPECIALMENTE DE TNF-ALFA.
摘要 Un compuesto de fórmula I, o una sal del mismo, **(Ver fórmula)** en la que: W, X e Y se escogen de forma independiente de -CH= y -N=, y dos o más de W, Y y X son =N-; V es -NR5, o -O-; Z es -N(R1)(R2), -S-arilo, o S-arilo sustituido; R1 es hidrógeno o alquilo; R2 es alquilo, alquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, heterociclilo, heterociclilo sustituido, heteroarilo o heteroarilo sustituido; R5 es hidrógeno; R7 es hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, alcoxi o halógeno; R8 es hidrógeno; R9 es -C(O)R10; R10 es alquilo, alquilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heterociclilo, heterociclilo sustituido, heteroarilo o heteroarilo sustituido, o N(R31)(R32); R31 es hidrógeno, alquilo o alquilo sustituido; R32 es hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, alcoxi, arilo, arilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, heterociclilo, heterociclilo sustituido, heteroarilo o heteroarilo sustituido; R11 es -N(R12)(R13); R12 es hidrógeno, alquilo o alquilo sustituido; R13 es -(CH2)mR14; m es 1, 2 ó 3; R14 es hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, -C(O)N(R31)(R32), N(R33)C(O)R34, arilo, arilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, heterociclilo, heterociclilo sustituido, heteroarilo o heteroarilo sustituido o **(Ver fórmula)** R15 es hidrógeno, alquilo o alquilo sustituido; R16 es hidrógeno o alquilo; o -N(R12)(R13) tomados en conjunto pueden formar un heterociclilo o heterociclilo sustituido; R33 es hidrógeno, alquilo o alquilo sustituido; y R34 es alquilo, alquilo sustituido, arilo o arilo sustituido, con la condición de que el compuesto de fórmula **(Ver fórmula)** está excluido, de modo que alquilo significa estructuras de hidrocarburo lineal o ramificado y combinaciones de los mismos de 1 a 20 carbonos; alquilo inferior significa grupos alquilo de 1 a aproximadamente 10; arilo significa un radical de hidrocarburo aromático de 6 a aproximadamente 16 átomos de carbono, preferentemente de 6 a aproximadamente 12 átomos de carbono y, más preferentemente, de 6 a aproximadamente 10 átomos de carbono; cicloalquilo se refiere a estructuras de anillo de hidrocarburo saturado de 3 a 12 átomos de carbono y, preferentemente, de 3 a 6 átomos de carbono; cicloalquilo inferior se refiere a cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono; heterociclilo se refiere a estructuras saturadas o parcialmente saturadas de 3 a 8 átomos, y estructuras bicíclicas de 9 ó 10 átomos que contienen uno o más átomos de carbono y de 1 a 4 heteroátomos escogidos de O, N y S; heteroarilo se refiere a estructuras insaturadas de 5 a 6 átomos y estructuras bicíclicas de 9 ó 10 átomos que contienen uno o más carbonos y de 1 a 4 heteroátomos escogidos de O, N y S; alcoxi significa una configuración de hidrocarburo lineal, ramificado o cíclico y sus combinaciones, incluidos de 1 a 20 átomos de carbono; y un átomo de oxígeno en el punto de unión; alcoxi inferior se refiere a grupos alcoxi que tienen de 1 a 4 átomos de carbono; alquiltio se refiere a dichos grupos que tienen un átomo de azufre en el punto de unión; alquenilo se refiere a un radical hidrocarburo acíclico insaturado de modo que contenga al menos un doble enlace, alquenilo inferior se refiere a dichos radicales que contienen de aproximadamente 2 a aproximadamente 10 átomos de carbono; alquinilo se refiere a un radical hidrocarburo acíclico insaturado que contiene al menos un triple enlace; alquilo sustituido significa un alquilo en el que uno o más hidrógenos, preferentemente uno, dos o tres hidrógenos, unidos a un carbono alifático son sustituidos con un sustituyente tal como -N(R31)(R32), alcoxi, alquiltio, halógeno, ciano, carboxilo, hidroxilo, -SO2-alquilo, CO2-alquilo, -C(O)-alquilo, nitro, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heterociclilo, heterociclilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, -C(O)-N(R31)(R32) o -NH-C(O)-alquilo; cicloalquilo sustituido significa un cicloalquilo en el que uno o más hidrógenos, preferentemente uno, dos o tres hidrógenos, unidos a un carbono en anillo están sustituidos con un sustituyente tal como alquilo, alquilo sustituido, N(R31)(R32), alcoxi, alquiltio, arilo, arilo sustituido, halógeno, ciano, carboxilo, hidroxilo, nitro, SO2-alquilo, -CO2-alquilo, C(O)-alquilo, -C(O)-N(R31)(R32), o -NH-C(O)-alquilo, en esta definición también se incluyen los anillos de cicloalquilo que tienen un anillo condensado, **(Ver fórmula)** Y similares; arilo sustituido significa un arilo en el que uno o más hidrógenos, preferentemente uno, dos o tres hidrógenos, unidos a un carbono aromático están sustituidos con un sustituyente tal como alquilo, alquilo sustituido, N(R31)(R32), alcoxi, alquiltio, arilo, arilo sustituido, halógeno, ciano, nitro, carboxilo, hidroxilo, SO2-alquilo, -CO2-alquilo, C(O)-alquilo, -C(O)-N(R31)(R32), o -NH-C(O)-alquilo; heteroarilo sustituido o heterociclilo sustituido significa un heteroarilo o heterociclilo sustituido en uno o más átomos de carbono o nitrógeno disponibles, preferentemente en uno o dos átomos de carbono y/o nitrógeno, con un sustituyente tal como alquilo, alquilo sustituido, -N(R31)(R32), alcoxi, alquiltio, arilo, arilo sustituido, halógeno, ciano, nitro, oxo, carboxilo, hidroxilo, -SO2-alquilo, -CO2-alquilo, -C(O)-alquilo, -C(O)-N(R31)(R32), o -NH-C(O)-alquilo.
申请公布号 ES2335265(T3) 申请公布日期 2010.03.24
申请号 ES20000988358T 申请日期 2000.12.22
申请人 PHARMACOPEIA, INC.;BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY 发明人 MORIARTY, KEVIN, JOSEPH;SHIMSHOCK, YVONNE;AHMED, GULZAR;WU, JUNJUN;WEN, JAMES;LI, WEI
分类号 C07D237/04;C07D251/42;A61K31/505;A61K31/506;A61K31/53;A61K31/5377;A61K31/55;A61K31/551;A61K31/56;A61K45/00;A61P1/00;A61P1/04;A61P1/16;A61P3/00;A61P3/10;A61P7/02;A61P9/00;A61P9/10;A61P11/00;A61P11/06;A61P11/16;A61P13/12;A61P17/00;A61P17/06;A61P19/00;A61P19/02;A61P19/08;A61P19/10;A61P25/00;A61P25/28;A61P27/02;A61P29/00;A61P35/00;A61P35/02;A61P35/04;A61P37/00;A61P37/02;A61P43/00;C07D239/50;C07D251/16;C07D251/44;C07D251/50;C07D251/52;C07D251/54;C07D251/70;C07D401/04;C07D401/12;C07D401/14;C07D403/04;C07D403/12;C07D403/14;C07D405/12;C07D405/14;C07D413/12;C07D417/12;C07D417/14;C07D487/08;C07D498/04;C07D521/00 主分类号 C07D237/04
代理机构 代理人
主权项
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