氮杂环丁烷衍生物和它们作为前列腺素E2拮抗剂的用途

摘要

本发明涉及一类通式(I)的EP2拮抗剂氮杂环丁烷类化合物，其中的变量及取代基如本申请中所定义，尤其涉及EP2拮抗剂化合物，它们在医学(特别是在子宫内膜异位和/或子宫纤维瘤(子宫平滑肌瘤)的治疗)中的用途，以及可用于所述化合物合成中的中间体和含有所述化合物的组合物。

主权项

1.式(I)的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂合物或前药：其中R¹是苯基或四氢吡喃基，所述苯基任选被一个或二个独立地选自F、Cl、Br、CN、C_1-4烷基、C_1-4烷硫基及C_1-4烷氧基、全氟-C_1-6烷基及全氟-C_1-6烷氧基的取代基取代；X代表直接键或NH；Z是选自R²及R³、R⁴及R⁵是H或C_1-6烷基，该C_1-6烷基任选被1至3个氟原子取代；Ar是由1、2或3个芳香族环组成的芳香族基团，所述芳香族环独立地选自苯基及含有1、2或3个独立地选自N、O及S的杂原子的5-或6-元杂芳香族环；且所述芳香族环，若存在2个或更多个时，可通过一个或多个共价键稠合或连接，且所述芳香族环任选被1、2或3个独立地选自F、Cl、CN、OH、C_1-6烷基、C_1-6烷硫基、全氟-C_1-6烷基、全氟-C_1-6烷硫基、全氟-C_1-6烷氧基、C_1-6烷氧基、SO₂R⁴、NR⁵R⁶、NHSO₂R⁷、SO₂NR⁸R⁹、CONR¹⁰R¹¹及NHCOR¹²的取代基取代；R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁸、R⁹、R¹⁰、R¹¹及R¹²是H或C_1-6烷基，该C_1-6烷基任选被1至3个氟原子取代。