用作JAK和其它蛋白激酶抑制剂的氮杂吲哚

摘要

本发明涉及用作JAK和其它蛋白激酶抑制剂的氮杂吲哚，更具体地说，涉及式(I)的化合物。本发明还提供包含本发明化合物的药物组合物以及使用该组合物治疗各种病症的方法。

主权项

1.式(IB)的化合物：或其药学可接受的盐，其中：R¹是T-R′或是-Si(R′)₃；R²、R³、和R⁴各自独立是卤素、CN、NO₂或V-R′；x是1、2或3；R⁵的每次出现独立是卤素、CN、NO₂或U-R′，其中至少一个R⁵是-N(R’)₂，-NR’CH(CH₂OH)R’，-NR’CH(CH₂CH₂OH)R’，-NR’(CH₂)R’，-NR’(CH₂)₂R’，NR’(CH₂)N(R’)₂，-NR’(CH₂)₂N(R’)₂，-OR’，-NR’COR’，-NR’COCH₂R’或-NR’CO(CH₂)₂R’；T、V、和U各自独立是价键或任选取代的C₁-C₆亚烷基链，其中该链至多两个亚甲基单位任选且独立被-NR’，-S-，-O-，-CS-，-CO₂-，-OCO-，-CO-，-CONR’，-NR’CO-，-NR’CO₂-，-SO₂NR’，-NR’SO₂-，-CONR’NR’，-NR’CONR’，-OCONR’，-NR’NR’，-NR’SO₂NR’，-SO-，-SO₂-，-PO-，-PO₂-或-POR’-替代；且R′的每次出现独立是氢或任选取代的基团，其选自C₁-C₆脂族基团，具有0-3个独立选自氮、氧或硫的杂原子的3-8-元饱和、部分不饱和或完全不饱和的单环，或具有0-5个独立选自氮、氧或硫的杂原子的8-12元饱和、部分不饱和或完全不饱和的双环系统；或R′的两次出现与和它们结合的原子共同形成具有0-4个独立选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的3-12元饱和、部分不饱和或完全不饱和的单环或双环，条件是：a)如果R²、R³和R⁴同时是H，那么R¹不是Si(R′)₃；以及b)如果R¹、R²和R⁴同时是H，那么R³不是苯基或被O-苯基或N(Me)₂取代的苯基。