发明名称 (氮杂)吲哚衍生物及其医药用途
摘要 本发明可作为与血清尿酸值异常有关的疾病的预防药或治疗药并其具有尿酸排泄促进作用等等的化合物。本发明涉及由以通式(I)表示的(氮杂)吲哚衍生物,其前体药物,或其盐,其具有黄嘌呤氧化酶抑制活性并且作为与血清尿酸值异常有关的疾病的预防药或治疗药。在式(I)中,T表示硝基或氰基等等;环J表示芳基或杂芳基等等;Q表示羧基或5-四唑基等等;Y表示H,OH,NH<sub>2</sub>,卤素,硝基,烷基,烷氧基等等;X<sup>1</sup>,X<sup>2</sup>和X<sup>3</sup>独立地表示CR<sup>2</sup>或N;R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>独立地表示卤素,氰基,卤代烷基,A-D-E-G,-N(-D-E-G)<sub>2</sub>等等,在式中,A表示直接键,O,S等等;D和G独立地表示任选被取代的亚烷基,亚环烷基,亚杂环烷基,亚芳基,亚杂芳基等等;E表示直接键,O,S,COO,SO<sub>2</sub>等等。
申请公布号 CN101679251A 申请公布日期 2010.03.24
申请号 CN200880018913.9 申请日期 2008.04.10
申请人 橘生药品工业株式会社 发明人 清水和夫;泷川靖;藤仓秀纪;饭塚雅人;平枥正博;菊地纪彦
分类号 C07D209/42(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61K31/407(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61K45/00(2006.01)I;A61P13/04(2006.01)I;A61P13/12(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P19/06(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D491/056(2006.01)I 主分类号 C07D209/42(2006.01)I
代理机构 中原信达知识产权代理有限责任公司 代理人 刘 慧;杨 青
主权项 1.由以下通式表示的(氮杂)吲哚衍生物,或其前体药物,或其药学可接受的盐:[化学式1]<img file="A2008800189130002C1.GIF" wi="747" he="304" />其中:T表示硝基,氰基或三氟甲基;环J表示芳基环或杂芳基环;Q表示羧基,低级烷氧基羰基,氨基甲酰基,一(二)(低级烷基)氨基甲酰基,磺基,氨磺酰基或5-四唑基;Y表示氢原子,羟基,氨基,卤素原子,硝基,任选被取代的低级烷基或任选被取代的低级烷氧基,条件是在环J上任选地存在两个或更多个Y并且这些Y任选地彼此相同或不同;X<sup>1</sup>,X<sup>2</sup>和X<sup>3</sup>独立地表示CR<sup>2</sup>或N,条件是所有的X<sup>1</sup>,X<sup>2</sup>和X<sup>3</sup>不同时表示N,并且当存在两个或更多个R<sup>2</sup>时,则这些R<sup>2</sup>任选地彼此相同或不同;和R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>独立地表示卤素原子,氰基,全氟(低级烷基),-A<sup>A</sup>,-A-D-E-G或-N(-D-E-G)<sub>2</sub>,条件是两个(-D-E-G)任选地彼此不同;或者条件是当存在与相邻原子结合的R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>或两个R<sup>2</sup>时,这些R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>或两个R<sup>2</sup>任选地结合在一起形成环;在上式中,A<sup>A</sup>表示氢原子,羟基,硫醇,-CHO,羧基,-CONHR<sup>3</sup>,-NHR<sup>3</sup>,-N(R<sup>3</sup>)CHO,-N(R<sup>3</sup>)CONHR<sup>4</sup>或-SO<sub>2</sub>NHR<sup>3</sup>;A表示直接键,-O-,-S-,-CO-,-COO-,-CON(R<sup>3</sup>)-,-SO<sub>2</sub>-,-SO<sub>2</sub>N(R<sup>3</sup>)-,-N(R<sup>3</sup>)-,-N(R<sup>3</sup>)CO-,-N(R<sup>3</sup>)COO-,-N(R<sup>3</sup>)SO<sub>2</sub>-或-N(R<sup>3</sup>)CONR<sup>4</sup>-,其中R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>独立地表示氢原子或低级烷基;D表示任选被取代的低级亚烷基,任选被取代的低级亚烯基,任选被取代的低级亚炔基,任选被取代的亚环烷基,任选被取代的亚杂环烷基,任选被取代的亚芳基或任选被取代的亚杂芳基,条件是D任选进一步被-E-G取代;E表示直接键,-O-,-N(R<sup>5</sup>)-,-S-,-CO-,-COO-,-CON(R<sup>5</sup>)-,-SO<sub>2</sub>-,-SO<sub>2</sub>N(R<sup>5</sup>)-,-N(R<sup>5</sup>)CO-,-N(R<sup>5</sup>)COO-,-N(R<sup>5</sup>)SO<sub>2</sub>-或-N(R<sup>5</sup>)CON(R<sup>6</sup>)-,条件是R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>独立地表示氢原子或低级烷基;和G表示氢原子,任选被取代的低级烷基,任选被取代的低级烯基,任选被取代的低级炔基,任选被取代的环烷基,任选被取代的杂环烷基,任选被取代的芳基,任选被取代的杂芳基,任选被取代的环烷基(低级烷基),任选被取代的杂环烷基(低级烷基),任选被取代的芳基(低级烷基)或任选被取代的杂芳基(低级烷基),条件是当G是氢原子时,E是直接键,-O-,-N(R<sup>5</sup>)-,-S-,-COO-,-CON(R<sup>5</sup>)-,-N(R<sup>5</sup>)CO-,-N(R<sup>5</sup>)CON(R<sup>6</sup>)-或-SO<sub>2</sub>N(R<sup>5</sup>)-时,或者G任选地与R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>结合在一起形成环。
地址 日本长野县