适用于治疗对血清素5-HT6受体的调节有反应的疾病的喹啉化合物

摘要

本发明涉及新颖的喹啉化合物。该化合物具备有价值的治疗作用且尤其适用于治疗对血清素5-HT₆受体的调节有反应的疾病。其中R是式(R)的部分，其中A、R¹至R⁴如权利要求书和说明书中所定义，n为0、1或2；m为0、1、2或3；R^a、R^b独立地选自下述基团：卤素、CN、C₁-C₄-烷基、C₁-C₄-卤代烷基、C₁-C₄-烷氧基、C₁-C₄-卤代烷氧基、C(O)R^aa、C(O)NR^ccR^bb和NR^ccR^bb；X为CH₂、C(O)、S、S(O)或S(O)₂；其位于喹啉环的3位或4位；Ar为基团基团Ar¹、Ar²-Ar³或Ar²-O-Ar³，其中Ar¹、Ar²和Ar³各自独立地选自下述基团：芳基或杂芳基，其中芳基或杂芳基部分可为未取代的或可携带1个、2个、3个R^x，其中；和其生理学上容许的酸加成盐及其N-氧化物。

主权项

1.式(I)的喹啉化合物、其生理学上容许的酸加成盐和其N-氧化物其中R为下式的部分其中A为化学键、CHR⁵或CH₂CHR⁵；R¹为氢、C₁-C₄-烷基、C₁-C₄-卤代烷基、C₁-C₄-烷氧基或C₁-C₄-卤代烷氧基；R²为氢、C₁-C₄-烷基、C₁-C₄-卤代烷基、C₁-C₄-烷氧基或C₁-C₄-卤代烷氧基；R³为氢或C₁-C₄-烷基；R¹和R³一起也可为直链的C₁-C₄-亚烷基，其可具有1个或2个R⁶基团；R⁴为氢、C₁-C₆-烷基、C₁-C₆-羟基烷基、C₁-C₆-卤代烷基、C₁-C₆-烷氧基-C₁-C₄-烷基、C₁-C₆-卤代烷氧基-C₁-C₄-烷基、C₃-C₆-环烷基、C₃-C₆-卤代环烷基、C₃-C₆-环烷基-C₁-C₄-烷基、芳基-C₁-C₄-烷基、杂芳基-C₁-C₄-烷基、C₃-C₆-烯基、C₃-C₆-卤代烯基、甲酰基、C₁-C₄-烷基羰基或C₁-C₄-烷氧基羰基；R⁵为氢、C₁-C₄-烷基、C₁-C₄-卤代烷基、C₁-C₄-烷氧基或C₁-C₄-卤代烷氧基；R¹和R⁵一起也可为单键、直链的C₁-C₄-亚烷基，所述亚烷基可具有1个或2个R⁷基团；或R³和R⁵一起也可为直链的C₁-C₄-亚烷基，其可具有1个或2个R⁸基团；R⁶为C₁-C₄-烷基、C₁-C₄-卤代烷基、C₁-C₄-烷氧基或C₁-C₄-卤代烷氧基；或R⁵和R⁶一起也可为直链的C₁-C₄-亚烷基，其可具备1个或2个R⁹基团；R⁷、R⁸和R⁹独立地选自：C₁-C₄-烷基、C₁-C₄-卤代烷基、C₁-C₄-烷氧基和C₁-C₄-卤代烷氧基；n为0、1或2；m为0、1、2或3；R^a、R^b独立地选自：卤素、CN、C₁-C₄-烷基、C₁-C₄-卤代烷基、C₁-C₄-烷氧基、C₁-C₄-卤代烷氧基、C(O)R^aa、C(O)NR^ccR^bb和NR^ccR^bb；其中R^aa为氢、C₁-C₄-烷基、C₁-C₄-卤代烷基、C₁-C₄-烷氧基或C₁-C₄-卤代烷氧基，且R^cc、R^bb独立地选自氢和C₁-C₄-烷基；X为CH₂、C(O)、S、S(O)或S(O)₂；其位于喹啉环的3位或4位；Ar为基团Ar¹、Ar²-Ar³或Ar²-O-Ar³,其中Ar¹、Ar²和Ar³各自独立地选自芳基或杂芳基，其中芳基或杂芳基部分为未取代的或可具有1个、2个、3个R^x取代基，其中R^x为卤素、CN、NO₂、C₁-C₆-烷基、C₁-C₆-卤代烷基、C₁-C₆-羟基烷基、C₁-C₆-烷氧基-C₁-C₄-烷基、C₂-C₆-烯基、C₂-C₆-卤代烯基、C₃-C₆-环烷基、C₃-C₆-卤代环烷基、C₁-C₆-烷氧基、C₁-C₆-羟基烷氧基、C₁-C₆-烷氧基-C₁-C₄-烷氧基、C₁-C₆-卤代烷氧基、C₁-C₆-烷硫基、C₁-C₆-卤代烷硫基、C₁-C₆-烷基亚硫酰基、C₁-C₆-卤代烷基亚硫酰基、C₁-C₆-烷基磺酰基、C₁-C₆-卤代烷基磺酰基、C₁-C₆-烷基羰基、C₁-C₆-卤代烷基羰基、C₁-C₆-烷基羰基氨基、C₁-C₆-卤代烷基羰基氨基、羧基、NH-C(O)-NR^x1R^x2、NR^x1R^x2、NR^x1R^x2-C₁-C₆-亚烷基、O-NR^x1R^x2，其中最后4个提及的基团中的R^x1和R^x2彼此独立地为氢、C₁-C₆-烷基、C₁-C₆-卤代烷基或C₁-C₆-烷氧基，或最后4个提及的基团中的R^x1和R^x2连同氮原子一起形成N-联5元、6元或7元的饱和杂环，所述杂环为未取代的或可具有1个、2个、3个或4个选自以下的基团：C₁-C₄-烷基、C₁-C₄-卤代烷基、C₁-C₄-羟基烷基和C₁-C₄-烷氧基，且其中结合至Ar的相邻碳原子上的2个R^x基可形成饱和或不饱和的5元或6元的碳环或杂环，所述碳环或杂环自身可具有R^x基团；条件是：当X为S(O)₂时，基团R¹、R²和R⁵(如果R⁵存在)中至少一个不同于氢和C₁-C₄-烷基。