发明名称 新颖化合物
摘要 本发明涉及新颖双环杂环衍生化合物、包含所述化合物的医药组合物和所述化合物用于治疗疾病如癌症的用途。
申请公布号 CN101679409A 申请公布日期 2010.03.24
申请号 CN200780047742.8 申请日期 2007.12.21
申请人 ASTEX治疗学有限公司 发明人 瓦雷奥·伯蒂尼;基伯特·俄白·苯菘;欧文·卡拉格汉;马日拉·格拉斯阿·卡尔;莫尔·斯图阿特·空各日乌;阿德热安·利安姆·吉尔;莎乐特·马里·各热夫斯-琼斯;安竺·马丁;克斯托弗·威廉·姆热;娆吉狄浦·卡尔·尼基价;麦克·阿里斯塔·欧布赖恩;安竺·俳克;果登·萨克斯提;里查德·大为·忒勒;爱玛·魏克斯塔夫
分类号 C07D471/04(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07D471/04(2006.01)I
代理机构 北京科龙寰宇知识产权代理有限责任公司 代理人 孙皓晨
主权项 1.一种式(I)化合物:<img file="A2007800477420002C1.GIF" wi="660" he="756" />其中X<sub>1</sub>、X<sub>2</sub>和X<sub>3</sub>各自独立地选自碳或氮,以使得X<sub>1</sub>-X<sub>3</sub>中的至少一个代表氮;X<sub>4</sub>代表CR<sup>3</sup>或氮;X<sub>5</sub>代表CR<sup>6</sup>、氮或C=O;条件是X<sub>1</sub>-X<sub>5</sub>中不超过三个代表氮;<img file="A2007800477420002C2.GIF" wi="95" he="27" />代表单键或双键,以使得5元环系统内的至少一个键为双键;R<sup>3</sup>代表氢、卤素、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>2-6</sub>烯基、C<sub>2-6</sub>炔基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、C<sub>3-6</sub>环烷基、C<sub>3-6</sub>环烯基、氰基、卤基C<sub>1-6</sub>烷基、卤基C<sub>1-6</sub>烷氧基或=O;A代表芳香族或非芳香族碳环或杂环基团,其可任选经一个或一个以上(例如1、2或3个)R<sup>a</sup>基团取代;B代表-V-碳环基或-W-杂环基,其中所述碳环和杂环基团可任选经一个或一个以上(例如1、2或3个)R<sup>a</sup>基团取代;R<sup>2</sup>和R<sup>6</sup>独立地代表卤素、氢、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、C<sub>2-6</sub>烯基、C<sub>2-6</sub>炔基、-C≡N、C<sub>3-8</sub>环烷基、C<sub>3-8</sub>环烯基、-NHSO<sub>2</sub>R<sup>w</sup>、-CH=N-OR<sup>w</sup>、芳基或杂环基,其中所述C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>2-6</sub>烯基、C<sub>2-6</sub>炔基、芳基和杂环基可任选经一个或一个以上R<sup>b</sup>基团取代,条件是R<sup>2</sup>和R<sup>6</sup>不同时代表氢;R<sup>e</sup>、R<sup>f</sup>和R<sup>w</sup>独立地代表氢或C<sub>1-6</sub>烷基;R<sup>a</sup>代表卤素、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>2-6</sub>烯基、C<sub>2-6</sub>炔基、C<sub>3-8</sub>环烷基、C<sub>3-8</sub>环烯基、-OR<sup>x</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-O-C<sub>1-6</sub>烷基、-O-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-OR<sup>x</sup>、卤基C<sub>1-6</sub>烷基、卤基C<sub>1-6</sub>烷氧基、C<sub>1-6</sub>烷醇、=O、=S、硝基、Si(R<sup>x</sup>)<sub>4</sub>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>s</sub>-CN、-S-R<sup>x</sup>、-SO-R<sup>x</sup>、-SO<sub>2</sub>-R<sup>x</sup>、-COR<sup>x</sup>、-(CR<sup>x</sup>R<sup>y</sup>)<sub>s</sub>-COOR<sup>z</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>s</sub>-CONR<sup>x</sup>R<sup>y</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>s</sub>-NR<sup>x</sup>R<sup>y</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>s</sub>-NR<sup>x</sup>COR<sup>y</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>s</sub>-NR<sup>x</sup>SO<sub>2</sub>-R<sup>y</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>s</sub>-NH-SO<sub>2</sub>-NR<sup>x</sup>R<sup>y</sup>、-OCONR<sup>x</sup>R<sup>y</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>s</sub>-NR<sup>x</sup>CO<sub>2</sub>R<sup>y</sup>、-O-(CH<sub>2</sub>)<sub>s</sub>-CR<sup>x</sup>R<sup>y</sup>-(CH<sub>2</sub>)<sub>t</sub>-OR<sup>z</sup>或-(CH<sub>2</sub>)<sub>s</sub>-SO<sub>2</sub>NR<sup>x</sup>R<sup>y</sup>基团;R<sup>x</sup>、R<sup>y</sup>和R<sup>z</sup>独立地代表氢、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>2-6</sub>烯基、C<sub>2-6</sub>炔基、C<sub>1-6</sub>烷醇、羟基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、卤基C<sub>1-6</sub>烷基、-CO-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-C<sub>1-6</sub>烷氧基、C<sub>3-8</sub>环烷基或C<sub>3-8</sub>环烯基;R<sup>1</sup>和R<sup>b</sup>独立地代表R<sup>a</sup>基团或-Y-碳环基或-Z-杂环基,其中所述碳环基和杂环基可任选经一个或一个以上(例如1、2或3个)R<sup>a</sup>基团取代;V和W独立地代表一键或-(CR<sup>e</sup>R<sup>f</sup>)<sub>n</sub>-基团;Y和Z独立地代表一键、-CO-(CH<sub>2</sub>)<sub>s</sub>-、-COO-、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-、-NR<sup>x</sup>-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-NR<sup>x</sup>-、-CONR<sup>x</sup>-、-NR<sup>x</sup>CO-、-SO<sub>2</sub>NR<sup>x</sup>-、-NR<sup>x</sup>SO<sub>2</sub>-、-NR<sup>x</sup>CONR<sup>y</sup>-、-NR<sup>x</sup>CSNR<sup>y</sup>-、-O-(CH<sub>2</sub>)<sub>s</sub>-、-(CH<sub>2</sub>)<sub>s</sub>-O-、-S-、-SO-或-(CH<sub>2</sub>)<sub>s</sub>-SO<sub>2</sub>-;n代表1-4的整数;s和t独立地代表0-4的整数;q代表0-2的整数;或其医药学上可接受的盐、溶剂化物或衍生物,条件是所述式(I)化合物不为:6-氯-4-[3-(7-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基)苯基]吡啶-3-基胺;或N-[3-(7-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基)苯基]-N-(2-硝基苯基)胺。
地址 英国剑桥