| 发明名称 | MAPK/ERK激酶抑制剂 | ||
| 摘要 | 提供式(I)的化合物用于MEK：其中变量如说明书中所定义。还提供了包含该化合物的药物组合物、药剂盒和制造品；可用于制备该化合物的方法和中间体以及使用所述化合物的方法。 | ||
| 申请公布号 | CN101679411A | 申请公布日期 | 2010.03.24 |
| 申请号 | CN200780050324.4 | 申请日期 | 2007.12.18 |
| 申请人 | 武田药品工业株式会社 | 发明人 | 董庆;巩贤昌;S·W·卡尔多;T·卡诺尼;N·斯科拉;M·B·瓦拉斯;周风 |
| 分类号 | C07D471/04(2006.01)I;A61K31/4375(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I | 主分类号 | C07D471/04(2006.01)I |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人 | 袁志明 |
| 主权项 | 1.具有下式的化合物：<img file="A2007800503240002C1.GIF" wi="449" he="430" />或其多晶型物、溶剂合物、酯、互变异构体、对映异构体、药学上可接受的盐或前药，其中X<sub>1</sub>和X<sub>2</sub>各自独立地选自CR<sub>6</sub>R<sub>7</sub>、CO、CS和NR<sub>8</sub>；X<sub>3</sub>和X<sub>4</sub>各自独立地选自CR<sub>7</sub>和N；X<sub>5</sub>选自CR<sub>6</sub>R<sub>7</sub>、CS和NR<sub>8</sub>；R<sub>1</sub>选自(C<sub>3-12</sub>)环烷基、杂(C<sub>3-12</sub>)环烷基、(C<sub>9-12</sub>)二环烷基、杂(C<sub>3-12</sub>)二环烷基、(C<sub>4-12</sub>)芳基、杂(C<sub>1-10</sub>)芳基、(C<sub>9-12</sub>)二环芳基和杂(C<sub>4-12</sub>)二环芳基，各自被取代或未被取代；R<sub>2</sub>是氢或在体内可转变成氢的取代基；R<sub>3</sub>选自氢、氧基、羟基、羰基氧基、烷氧基、羟基烷氧基、芳基氧基、杂芳基氧基、羰基、氨基、(C<sub>1-10</sub>)烷氨基、磺酰氨基、亚氨基、磺酰基、亚磺酰基、(C<sub>1-10</sub>)烷基、卤代(C<sub>1-10</sub>)烷基、羟基(C<sub>1-10</sub>)烷基、氨基(C<sub>1-10</sub>)烷基、羰基(C<sub>1-3</sub>)烷基、硫羰基(C<sub>1-3</sub>)烷基、磺酰基(C<sub>1-3</sub>)烷基、亚磺酰基(C<sub>1-3</sub>)烷基、氨基(C<sub>1-10</sub>)烷基、亚氨基(C<sub>1-3</sub>)烷基、(C<sub>3-12</sub>)环烷基(C<sub>1-5</sub>)烷基、杂(C<sub>3-12</sub>)环烷基(C<sub>1-5</sub>)烷基、芳基(C<sub>1-10</sub>)烷基、杂芳基(C<sub>1-5</sub>)烷基、(C<sub>9-12</sub>)二环芳基(C<sub>1-5</sub>)烷基、杂(C<sub>8-12</sub>)二环芳基(C<sub>1-5</sub>)烷基、(C<sub>3-12</sub>)环烷基、杂(C<sub>3-12</sub>)环烷基、(C<sub>9-12</sub>)二环烷基、杂(C<sub>3-12</sub>)二环烷基、(C<sub>4-12</sub>)芳基、杂(C<sub>1-10</sub>)芳基、(C<sub>9-12</sub>)二环芳基和杂(C<sub>4-12</sub>)二环芳基，各自被取代或未被取代，条件是当与R<sub>3</sub>连接的原子形成双键的一部分时，R<sub>3</sub>不存在；R<sub>4</sub>选自氢、氧基、羟基、羰基氧基、(C<sub>1-10</sub>)烷氧基、(C<sub>4-12</sub>)芳基氧基、杂(C<sub>1-10</sub>)芳基氧基、羰基、氧基羰基、氨基、(C<sub>1-10</sub>)烷氨基、磺酰氨基、酰氨基、(C<sub>1-10</sub>)烷基酰氨基、亚氨基、磺酰基、亚磺酰基、(C<sub>1-10</sub>)烷基、卤代(C<sub>1-10</sub>)烷基、羟基(C<sub>1-10</sub>)烷基、酰氨基(C<sub>1-10</sub>)烷基、羰基(C<sub>1-10</sub>)烷基、硫羰基(C<sub>1-10</sub>)烷基、磺酰基(C<sub>1-10</sub>)烷基、亚磺酰基(C<sub>1-10</sub>)烷基、(C<sub>1-10</sub>)氮杂烷基、亚氨基(C<sub>1-10</sub>)烷基、(C<sub>3-12</sub>)环烷基(C<sub>1-5</sub>)烷基、杂(C<sub>3-12</sub>)环烷基(C<sub>1-10</sub>)烷基、芳基(C<sub>1-10</sub>)烷基、杂(C<sub>1-10</sub>)芳基(C<sub>1-5</sub>)烷基、(C<sub>9-12</sub>)二环芳基(C<sub>1-5</sub>)烷基、杂(C<sub>8-12</sub>)二环芳基(C<sub>1-5</sub>)烷基、杂(C<sub>1-10</sub>)烷基、(C<sub>3-12</sub>)环烷基、杂(C<sub>3-12</sub>)环烷基、(C<sub>9-12</sub>)二环烷基、杂(C<sub>3-12</sub>)二环烷基、(C<sub>4-12</sub>)芳基、杂(C<sub>1-10</sub>)芳基、(C<sub>9-12</sub>)二环芳基和杂(C<sub>4-12</sub>)二环芳基，各自被取代或未被取代，条件是当与R<sub>4</sub>连接的原子形成双键的一部分时，R<sub>4</sub>不存在；R<sub>5</sub>选自氢、氧基、羟基、羰基氧基、烷氧基、芳基氧基、杂芳基氧基、羰基、氧基羰基、氨基、(C<sub>1-10</sub>)烷氨基、磺酰氨基、亚氨基、磺酰基、亚磺酰基、(C<sub>1-10</sub>)烷基、卤代(C<sub>1-10</sub>)烷基、羰基(C<sub>1-3</sub>)烷基、硫羰基(C<sub>1-3</sub>)烷基、磺酰基(C<sub>1-3</sub>)烷基、亚磺酰基(C<sub>1-3</sub>)烷基、氨基(C<sub>1-10</sub>)烷基、亚氨基(C<sub>1-3</sub>)烷基、(C<sub>3-12</sub>)环烷基(C<sub>1-5</sub>)烷基、杂(C<sub>3-12</sub>)环烷基(C<sub>1-5</sub>)烷基、芳基(C<sub>1-10</sub>)烷基、杂芳基(C<sub>1-5</sub>)烷基、(C<sub>9-12</sub>)二环芳基(C<sub>1-5</sub>)烷基、杂(C<sub>8-12</sub>)二环芳基(C<sub>1-5</sub>)烷基、(C<sub>3-12</sub>)环烷基、杂(C<sub>3-12</sub>)环烷基、(C<sub>9-12</sub>)二环烷基、杂(C<sub>3-12</sub>)二环烷基、(C<sub>4-12</sub>)芳基、杂(C<sub>1-10</sub>)芳基、(C<sub>9-12</sub>)二环芳基和杂(C<sub>4-12</sub>)二环芳基，各自被取代或未被取代，或者R<sub>5</sub>和R<sub>4</sub>结合在一起形成取代的或未被取代的环，条件是当与R<sub>5</sub>连接的原子形成双键的一部分时，R<sub>5</sub>不存在；R<sub>6</sub>和R<sub>7</sub>各自独立地选自氢、卤素、氰基、杂芳基氧基、羰基、氧基羰基、氨基羰基、氨基、(C<sub>1-10</sub>)烷氨基、磺酰氨基、亚氨基、磺酰基、亚磺酰基、(C<sub>1-10</sub>)烷基、卤代(C<sub>1-10</sub>)烷基、羰基(C<sub>1-3</sub>)烷基、硫羰基(C<sub>1-3</sub>)烷基、磺酰基(C<sub>1-3</sub>)烷基、亚磺酰基(C<sub>1-3</sub>)烷基、氨基(C<sub>1-10</sub>)烷基、亚氨基(C<sub>1-3</sub>)烷基、(C<sub>3-12</sub>)环烷基(C<sub>1-5</sub>)烷基、杂(C<sub>3-12</sub>)环烷基(C<sub>1-5</sub>)烷基、芳基(C<sub>1-10</sub>)烷基、杂芳基(C<sub>1-5</sub>)烷基、(C<sub>9-12</sub>)二环芳基(C<sub>1-5</sub>)烷基、杂(C<sub>8-12</sub>)二环芳基(C<sub>1-5</sub>)烷基、(C<sub>3-12</sub>)环烷基、杂(C<sub>3-12</sub>)环烷基、(C<sub>9-12</sub>)二环烷基、杂(C<sub>3-12</sub>)二环烷基、(C<sub>4-12</sub>)芳基、杂(C<sub>1-10</sub>)芳基、(C<sub>9-12</sub>)二环芳基和杂(C<sub>4-12</sub>)二环芳基，各自被取代或未被取代，或者R<sub>7</sub>和R<sub>5</sub>结合在一起形成取代的或未被取代的环，条件是当与R<sub>7</sub>连接的原子形成双键的一部分时，R<sub>7</sub>不存在；以及R<sub>8</sub>选自氢、氧基、羟基、羰基氧基、(C<sub>1-10</sub>)烷氧基、(C<sub>4-12</sub>)芳基氧基、杂(C<sub>1-10</sub>)芳基氧基、羰基、氧基羰基、氨基、(C<sub>1-10</sub>)烷氨基、磺酰氨基、亚氨基、磺酰基、亚磺酰基、(C<sub>1-10</sub>)烷基、卤代(C<sub>1-10</sub>)烷基、羟基(C<sub>1-10</sub>)烷基、羰基(C<sub>1-10</sub>)烷基、硫羰基(C<sub>1-10</sub>)烷基、磺酰基(C<sub>1-10</sub>)烷基、亚磺酰基(C<sub>1-10</sub>)烷基、(C<sub>1-10</sub>)氮杂烷基、亚氨基(C<sub>1-10</sub>)烷基、(C<sub>3-12</sub>)环烷基(C<sub>1-5</sub>)烷基、杂(C<sub>3-12</sub>)环烷基(C<sub>1-10</sub>)烷基、芳基(C<sub>1-10</sub>)烷基、杂(C<sub>1-10</sub>)芳基(C<sub>1-5</sub>)烷基、(C<sub>9-12</sub>)二环芳基(C<sub>1-5</sub>)烷基、杂(C<sub>8-12</sub>)二环芳基(C<sub>1-5</sub>)烷基、杂(C<sub>1-10</sub>)烷基、(C<sub>3-12</sub>)环烷基、杂(C<sub>3-12</sub>)环烷基、(C<sub>9-12</sub>)二环烷基、杂(C<sub>3-12</sub>)二环烷基、(C<sub>4-12</sub>)芳基、杂(C<sub>1-10</sub>)芳基、(C<sub>9-12</sub>)二环芳基和杂(C<sub>4-12</sub>)二环芳基，各自被取代或未被取代，条件是当与R<sub>8</sub>连接的原子形成双键的一部分时，R<sub>8</sub>不存在。 | ||
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