作为抗真菌剂的2-[(2-取代的)-中氮茚-3-基]-2-氧代-乙酰胺衍生物

摘要

本发明提供了通式化合物(I)及其药物可接受的盐，其中：R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、X和X¹如本文所定义。这些化合物可用于制备用来预防或治疗真菌疾病的药物。通式(I)化合物及其农业可接受的盐还可以用作农业杀真菌剂。

主权项

1.化合物，其为通式(I)的中氮茚衍生物或其药物可接受的盐：其中：X是单键、-NR8-、-O-、-S-、-SO-或-SO₂-；X¹是O或NOR9，其中R9是氢或未取代或取代的C1-C4烷基基团；(i)R1和R8独立地表示氢，或选自以下的未取代或取代的基团：C6-C10芳基、5至12元杂环基团、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C3-C6环烷基、-A1-L1-A2、-L2-A2、-COR’和-Y-Z，或者(ii)R1表示-A3-L3-A4、-A3-L1-(A4)_p-(A11)_q-L3-A5、-A6-L1-A7、-A3-L4-A8、-A3-W、-A9、-A3-L1-A9或-A10，其中p和q相同或不同并表示0或1，并且R8表示氢或选自以下的未取代或取代的基团：C6-C10芳基、5至12元杂环基基团、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C3-C6环烷基、-A1-L1-A2、-L2-A2、-COR’和-Y-Z，或者(iii)当X是NR8时，R1和R8可以同与它们相连的氮一起形成未取代或取代的、芳香或非芳香的5至12元杂环基基团；L1是单键、-NR’-、-O-、-CO-、-OCO-、-OCONR’R”或-CONR’R”-；L2是取代或未取代的C1-C4亚烷基或C2-C4亚烯基基团；L3是单键或式-(Het)_r-Alk¹-(Het)_s-、(Alk²)_m-C(＝O)-Het-(Alk³)_n-、Alk⁴-或-SO₂-的基团，其中Alk¹、Alk²、Alk³和Alk⁴相同或不同并表示未取代的C1-C4亚烷基基团，m、n、r和s相同或不同并表示0或1，并且Het表示-O-或-NR9-，其中R9是氢或未取代的C1-C4烷基；L4是亚氨基基团-N＝，其中所述双键与基团A8相连；A1是未取代或取代的C6-C10亚芳基基团；A2、A3、A4、A5、A7和A11相同或不同并且是未取代或取代的C6-C10芳基或5至12元杂环基基团；A6是被本身未取代或取代的C6-C10芳基或5至12元杂环基基团中的至少一个所取代的C6-C10芳基或5至12元杂环基基团；A8是未取代或取代的5至12元杂环基基团；A9是未取代或取代的5至12元杂环基基团，其中1或2个环碳原子被选自＞C(＝O)、＞S(＝O)₂、＞C(＝NOR11)、＞C＝CH₂或＞C(-OCH₂CH₂O-)的基团取代，其中R11为氢或C1-C4烷基基团；A10是未取代或取代的三环13至15元杂环基基团；W是通式-C(＝O)-NR10-S(＝O)₂-R”’的基团，其中R10和R”’相同或不同并表示氢或C1-C4烷基；R2是选自如下的未取代或取代的基团：C6-C10芳基、5至12元杂环基基团、C1-C8烷基和C3-C6环烷基、卤素或通式-B1-B2或-B3的基团；B1是未取代或取代的C6-C10芳基基团；B2是未取代或取代的C6-C10芳基或5至12元杂环基基团；B3是未取代或取代的5至12元杂环基基团，其中1或2个环碳原子被选自＞C(＝O)、＞S(＝O)₂、＞C(＝NOR11)、＞C＝CH₂或＞C(-OCH₂CH₂O-)的基团取代，其中R11为氢或C1-C4烷基基团；(i)R3表示C6-C10芳基、5至12元杂环基基团、-(C1-C4亚烷基)-(C6-C10芳基)、-(C1-C4亚烷基)-(5至12元杂环基)、氢、卤素、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、-OR’、-CO₂R’、-CONRR”’、-COR’、-CN、-NO₂、-NR’R”、CF₃或-Y-Z，且R4表示C6-C10芳基、5至12元杂环基基团、-(C1-C4亚烷基)-(C6-C10芳基)、-(C1-C4亚烷基)-(5至12元杂环基)、氢、卤素、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、-OR’、-CO₂R’、-CONR’R”、-COR’、-CN、-NO₂、-NR’R”、CF₃、-Y-Z或通式-Het-Alk⁵-A11的基团，其中Het是-NR12或-O-，所述R12是氢或C1-C4烷基，Alk⁵是C1-C6亚烷基并且A11是C6-C10芳基或5至12元杂环基基团，或者(ii)R3和R4同与它们相连的环碳原子一起形成未取代或取代的C6-C10芳基或5至12元杂环基基团，R5和R6独立地表示C6-C10芳基、5至12元杂环基基团、-(C1-C4亚烷基)-(C6-C10芳基)、-(C1-C4亚烷基)-(5至12元杂环基)、氢、卤素、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、-OR’、-CO₂R’、-CONR’R”、-COR’、-CN、-NO₂、-NR’R”、CF₃或-Y-Z；R7表示氢、卤素、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、-OR’、-CO₂R’、-CONR’R”、-COR’、-CN、-NO₂、-NR’R”、CF₃、-Y-Z、C6-C10芳基或通式-Alk⁶-L5-A12的基团，其中Alk⁶是C1-C4亚烷基基团，L5是式-O-C(＝O)-、-C(＝O)-或-NR13-C(＝O)-的基团，并且R13是氢或C1-C4烷基，并且A12是未取代或取代的C6-C10芳基或5至12元杂环基基团；Y是C1-C8亚烷基，C2-C8亚烯基或C2-C8亚炔基；Z是卤素、C3-C6环烷基、-OR’、-SR’、-SOR’、-SO₂R’、-SO₂NR’R”、-SO₃H、-NR’R”、-NR’COR’、-NO₂、-CO₂R’、-CONR’R”、-COR’、-OCOR’、-CN、-CF₃、-NSO₂R’、-OCONR’R”或-CR’＝NOR”；并且R’和R”独立地表示氢、C1-C8烷基、C2-C8烯基或C2-C8炔基，条件是所述化合物不是以下化合物或其药物可接受的盐：N-(2-甲氧基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，4-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯甲酸甲酯，2-氧代-N-苯基-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，4-[2-氧代-2-(-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯甲酸丙酯，2-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯甲酸甲酯，3-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯甲酸甲酯，4-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯甲酸丁酯，N-(3-甲氧基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(4-甲氧基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(4-羟基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(4-氯-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(4-氰基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-N-对甲苯基-乙酰胺，2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-N-吡啶-4-基-乙酰胺，2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-N-吡啶-3-基-乙酰胺，2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-N-吡啶-2-基-乙酰胺，4-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯甲酸，N-(2，4-二甲氧基-苯基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(6-甲氧基-吡啶-3-基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，4-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯甲酰胺，N-甲基-4-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯甲酰胺，N，N-二甲基-4-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯甲酰胺，5-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-噻吩-3-羧酸甲酯，N-(4-甲氧基-苯基)-2-氧代-2-(2-吡啶-4-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(4-甲氧基-苯基)-2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(4-甲氧基-苯基)-2-氧代-2-(2-吡啶-2-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(4-甲氧基-苯基)-2-氧代-2-(2-噻吩-2-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-(2-呋喃-2-基-中氮茚-3-基)-N-(4-甲氧基-苯基)-2-氧代-乙酰胺，2-[2-(4-氟-苯基)-中氮茚-3-基]-N-(4-甲氧基-苯基)-2-氧代-乙酰胺，2-[2-(4-氟-苯基)-中氮茚-3-基]-2-氧代-N-对甲苯基-乙酰胺，N-(2，4-二甲氧基-苯基)-2-[2-(4-氟-苯基)-中氮茚-3-基]-2-氧代-乙酰胺，2-[2-(4-氟-苯基)-中氮茚-3-基]-N-(6-甲氧基-吡啶-3-基)-2-氧代-乙酰胺，2-氧代-2-(2-噻吩-2-基-中氮茚-3-基)-N-对甲苯基-乙酰胺，N-(2，4-二甲氧基-苯基)-2-氧代-2-(2-噻吩-2-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(6-甲氧基-吡啶-3-基)-2-氧代-2-(2-噻吩-2-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-(2-呋喃-2-基-中氮茚-3-基)-2-氧代-N-对甲苯基-乙酰胺，N-(2，4-二甲氧基-苯基)-2-(2-呋喃-2-基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺，2-(2-呋喃-2-基-中氮茚-3-基)-N-(6-甲氧基-吡啶-3-基)-2-氧代-乙酰胺，2-氧代-2-(2-吡啶-4-基-中氮茚-3-基)-N-对甲苯基-乙酰胺，N-(2，4-二甲氧基-苯基)-2-氧代-2-(2-吡啶-4-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(6-甲氧基-吡啶-3-基)-2-氧代-2-(2-吡啶-4-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-N-对甲苯基-乙酰胺，N-(2，4-二甲氧基-苯基)-2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(6-甲氧基-吡啶-3-基)-2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-氧代-2-(2-吡啶-2-基-中氮茚-3-基)-N-对甲苯基-乙酰胺，N-(2，4-二甲氧基-苯基)-2-氧代-2-(2-吡啶-2-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(6-甲氧基-吡啶-3-基)-2-氧代-2-(2-吡啶-2-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，氧代-(2-苯基-中氮茚-3-基)-硫代乙酸S-(2-甲氧基-苯基)酯，4-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酸基]-苯甲酸甲酯，N-环己基-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-甲基-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-异丙基-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(2-甲氧基-乙基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-苄基-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N，N-二甲基-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，1-(2-苯基-中氮茚-3-基)-2-哌啶-1-基-乙-1，2-二酮，N-(2-甲氧基-乙基)-2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-甲基-2-氧代-N-苯基-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-甲基-2-氧代-N-苯基-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-(5-甲基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-N-对甲苯基-乙酰胺，N-(6-甲氧基-吡啶-3-基)-2-(5-甲基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺，2-(6-甲基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-N-对甲苯基-乙酰胺，2-(7-甲基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-N-对甲苯基-乙酰胺，N-(6-甲氧基-吡啶-3-基)-2-(6-甲基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺，N-(6-甲氧基-吡啶-3-基)-2-(7-甲基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺，N-(6-甲氧基-吡啶-3-基)-2-(8-甲基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺，2-(6-甲氧基-2-苯基-中氮茚-3-基)-N-(6-甲氧基-吡啶-3-基)-2-氧代-乙酰胺，2-(6-甲氧基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-N-对甲苯基-乙酰胺，N-(4-氯-苯基)-2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(4-氟-苯基)-2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-(6-甲基-2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-2-氧代-N-对甲苯基-乙酰胺，N-(4-氟-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(2-氟-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-N-(4-三氟甲基-苯基)-乙酰胺，2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-N-邻甲苯基-乙酰胺，N-(4-二甲氨基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(4-溴-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(4-乙酰基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-N-间甲苯基-乙酰胺，N-(2-氯-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯甲酸乙酯，N-(2，4-二氯-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(4-氟-苯基)-2-[2-(4-氟-苯基)-中氮茚-3-基]-2-氧代-乙酰胺，N-(4-氯-苯基)-2-[2-(4-氟-苯基)-中氮茚-3-基]-2-氧代-乙酰胺，N-(2-氟-苯基)-2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-N-(4-三氟甲基-苯基)-乙酰胺，2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-N-邻甲苯基-乙酰胺，N-(4-溴-苯基)-2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-N-间甲苯基-乙酰胺，N-(2-氯-苯基)-2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(4-乙酰基-苯基)-2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-N-(3-三氟甲基-苯基)-乙酰胺，1-(2，3-二氢-吲哚-1-基)-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙-1，2-二酮，N-(4-甲基磺酰氨基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(3，5-二氯-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-[4-(氰基-二甲基-甲基)-苯基]-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-N-(3，4，5-三甲氧基-苯基)-乙酰胺，2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-N-(3-三氟甲基-苯基)-乙酰胺，N-(2，4-二氯-苯基)-2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-[4-(氰基-二甲基-甲基)-苯基]-2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-N-(3，4，5-三甲氧基-苯基)-乙酰胺，N-(3，5-二氯-苯基)-2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-[3-(氰基-二甲基-甲基)-苯基]-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(6-二甲氨基-吡啶-3-基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(4-二甲氨基-苯基)-2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-[3-(氰基-二甲基-甲基)-苯基]-2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-[(E/Z)-甲氧基亚氨基]-N-(4-甲氧基-苯基)-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(4-甲氧基-苯基)-2-氧代-2-(2-邻甲苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(4-甲氧基-苯基)-2-氧代-2-(2-间甲苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(4-甲氧基-苯基)-2-(8-甲基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺，2-[2-(3-氯-苯基)-中氮茚-3-基]-N-(4-甲氧基-苯基)-2-氧代-乙酰胺，2-[2-(3-氰基-苯基)-中氮茚-3-基]-N-(4-甲氧基-苯基)-2-氧代-乙酰胺，N-(4-甲氧基-苯基)-2-(5-甲基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺，N-(4-甲氧基-苯基)-2-氧代-2-(2-对甲苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(4-甲氧基-苯基)-2-(6-甲氧基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺，N-[3-(2-二甲氨基-乙氧基)-苯基]-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(3-甲基-3H-苯并咪唑-5-基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(4-二甲氨基-苯基)-2-(6-甲氧基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺，N-(4-{1-[(E/Z)-甲氧基亚氨基]-乙基}-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(2，4-二氟-苯基)-2-[2-(3-氟-苯基)-中氮茚-3-基]-2-氧代-乙酰胺，2-[2-(3-氰基-苯基)-中氮茚-3-基]-N-(2，4-二氟-苯基)-2-氧代-乙酰胺，N-(5-氯-2-甲基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，{3-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯氧基}-乙酸，N-(2-烯丙氧基-4-氟-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-甲基-2-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-丙酸乙酯，2-甲基-2-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-3-苯基-丙酸乙酯，N-(4-{1-[(E/Z)-羟基亚氨基]-乙基}-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-N-(4-哌啶-1-基-苯基)-乙酰胺，N-(4-吗啉-4-基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(4-异丙基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(6-二甲氨基-吡啶-3-基)-2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-[(E/Z)-2-二甲氨基-乙氧基亚氨基]-N-(4-甲氧基-苯基)-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-[(E/Z)-3-二甲氨基-丙氧基亚氨基]-N-(4-甲氧基-苯基)-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(3-烯丙基-4-氟-2-甲氧基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-[4-(1-羟基-乙基)-苯基]-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(1-甲基-1H-吲哚-5-基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(4-甲基磺酰-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，4-[1-(4-甲氧基-苯氨羰基)-1-(2-苯基-中氮茚-3-基)-甲-(E/Z)-亚基氨基氧基]-丁酸，2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-N-(4-硫代吗啉-4-基-苯基)-乙酰胺，2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-N-(2，3，4-三甲基-苯基)-乙酰胺，2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-N-(4-吡咯烷-1-基-苯基)-乙酰胺，N-(1-甲基-2，3-二氢-1H-吲哚-5-基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-[4-(4-甲基-哌嗪-1-基)-苯基]-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-苄基-N-甲基-3-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯甲酰胺，N-[4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-苯基]-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(2，4-二氟-苯基)-2-[2-(2，4-二氟-苯基)-中氮茚-3-基]-2-氧代-乙酰胺，二乙基-氨基甲酸3-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯酯，N-(3-乙酰基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，1-甲基-4-{4-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯基}-硫代吗啉-1-输，N-(4-噁唑-2-基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(2，4-二氟-苯基)-2-[2-(2-甲氧基-苯基)-中氮茚-3-基]-2-氧代-乙酰胺，2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-N-[4-(吡啶-2-基氨基)-苯基]-乙酰胺，2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-N-[4-(1H-四唑-5-基)-苯基]-乙酰胺，2-氧代-N-[4-(4-氧代-哌啶-1-基)-苯基]-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(4-二甲氨基-3-甲基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-二甲氨基-5-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯甲酸，1-{4-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯基}-吡咯烷-2-羧酸甲酯，2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-N-[4-(嘧啶-2-基氨基)-苯基]-乙酰胺，2-[2-(2-氯-苯基)-中氮茚-3-基]-N-(2，4-二氟-苯基)-2-氧代-乙酰胺，N-(4-二甲氨基甲基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(3-乙酰基-4-甲氧基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-[2-(2-甲基-吡啶-3-基)-中氮茚-3-基]-2-氧代-N-[4-(2，2，3，3-四氟-丙氧基)-苯基]-乙酰胺，2-氧代-N-[4-(2-氧代-丙基)-苯基]-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-N-[4-(噻唑-2-基氨基)-苯基]-乙酰胺，2-氧代-N-[6-(2，2，3，3-四氟-丙氧基)-吡啶-3-基]-2-(2-邻甲苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-[4-(3，5-二甲基-异噁唑-4-基)-苯基]-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(3-噁唑-2-基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(6-二丙基氨基-吡啶-3-基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(4-二乙氨基-3-甲基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(4-噁唑-5-基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(4-二甲氨基-3-噁唑-2-基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-N-(4-噻唑-2-基-苯基)-乙酰胺，1-吗啉-4-基-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙-1，2-二酮，1-氮杂环庚烷-1-基-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙-1，2-二酮，N-乙基-2-氧代-N-苯基-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(1，5-二甲基-3-氧代-2-苯基-2，3-二氢-1H-吡唑-4-基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，6-羟基-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酸乙酯，5-甲基-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酸乙酯，2-(2，5-二甲基中氮茚-3-基)-2-氧代乙酸乙酯，2-(对溴苯基)-1-苯基-3-中氮茚二羟乙酸乙酯，1-[[2-(对溴苯基)-1-(对氯苯基)-3-中氮茚基]乙醛酰]-哌啶，1-(对氯苯基)-2-(对硝基苯基)-3-中氮茚二羟乙酸乙酯，2-(对硝基苯基)-1-苯基-3-中氮茚二羟乙酸，1-[[2-(对溴苯基)-1-苯基-3-中氮茚基]乙醛酰]-哌啶，1-(对氯苯基)-2-(对硝基苯基)-3-中氮茚二羟乙酸，2-(对溴苯基)-1-(对氯苯基)-3-中氮茚二羟乙酸乙酯，2-(对溴苯基)-1-(对氯苯基)-3-中氮茚二羟乙酸，2-(对溴苯基)-1-苯基-3-中氮茚二羟乙酸，1-[[1-(对氯苯基)-2-(对硝基苯基)-3-中氮茚基]乙醛酰]-哌啶，1-[[2-(对硝基苯基)-1-苯基-3-中氮茚基]乙醛酰]-哌啶，2-(对硝基苯基)-1-苯基-3-中氮茚二羟乙酸乙酯，N，N-二甲基-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-(2-甲基中氮茚-3-基)-2-氧代乙酸，α-氧代-2-苯基-N-(4，5，6，7-四氢-2-苯并噻唑基)-3-中氮茚乙酰胺，N-环己基-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，N-(2，4-二甲基-5-硝基苯基)-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，N-[3-[(二乙氨基)磺酰基]苯基]-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，N-[2-[4-(氨基磺酰基)苯基]乙基]-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，2-氯-4-氟-苯甲酸3-[[氧代-(2-苯基-3-中氮茚基)乙酰基]氨基]丙酯，N-[2-(1，1-二甲基乙基)苯基]-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，N-(3-溴苯基)-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，3，5-二甲基-1-[氧代(2-苯基-3-中氮茚基)乙酰基]-哌啶，N-(2-羟基乙基)-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，N-[2-[(4-硝基苯甲酰基)氧基]乙基]-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，2-(4-氯苯基)-α-氧代-3-中氮茚乙酸(2-氟苯基)甲酯，4-氟-苯甲酸2-[[[2-(4-氯苯基)-3-中氮茚基]氧代乙酰基]氨基]乙酯，1-[[2-(4-氯苯基)-3-中氮茚基]氧代乙酰基]六氢-1H-氮杂卓，2-(4-氯苯基)-α-氧代-3-中氮茚乙酸环戊酯，2-(4-氯苯基)-N-(2-羟基乙基)-α-氧代-3-中氮茚乙酰胺，4-(1，1-二甲基乙基)-苯甲酸2-[[[2-(4-氯苯基)-3-中氮茚基]氧代乙酰基]氨基]乙酯，1-[氧代(2-苯基-3-中氮茚基)乙酰基]-4-苯基-哌嗪，2，6-二甲基-4-[氧代(2-苯基-3-中氮茚基)乙酰基]-吗啉，N-1，3-苯并二氧戊环-5-基-2-(4-氯苯基)-α-氧代-3-中氮茚乙酰胺，N-(4-乙氧基苯基)-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，N-(2，4-二甲基苯基)-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，N-(3-羟基丙基)-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，N-甲基-N-(1-甲基-4-哌啶基)-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，N-[3-[(二乙氨基)磺酰基]-4-甲基苯基]-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，N-(6-甲氧基-3-吡啶基)-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，N-(3-甲氧基苯基)-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，N-[4-甲基-3-(4-吗啉基磺酰基)苯基]-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，α-氧代-2-苯基-N-[3-(1-哌啶基磺酰基)苯基]-3-中氮茚乙酰胺，N-(4-氯-2-甲氧基-5-甲基苯基)-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，N-(2-氯-3-吡啶基)-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，N-[2-[[(4-氯苯基)氨基]羰基]苯基]-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，N-[5-[(二乙氨基)磺酰基]-2-(4-吗啉基)苯基]-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，α-氧代-N-(3-苯氧基苯基)-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，α-氧代-2-苯基-N-[4-(三氟甲基)苯基]-3-中氮茚乙酰胺，α-氧代-2-苯基-N-[4-(1-哌啶基)苯基]-3-中氮茚乙酰胺，4-氯-2-硝基-苯甲酸3-[[氧代(2-苯基-3-中氮茚基)乙酰基]氨基]丙酯，3-[(2，6-二甲基-4-吗啉基)磺酰基]-苯甲酸3-[[氧代(2-苯基-3-中氮茚基)乙酰基]氨基]丙酯，N-(2，3-二氢-1，5-二甲基-3-氧代-2-苯基-1H-吡唑-4-基)-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，N-(3，5-二甲氧基苯基)-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，N-(3-氯-4-氟苯基)-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，N-[4-[(二乙氨基)磺酰基]苯基]-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，N-(3，4-二甲基苯基)-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，α-氧代-N-(2-苯氧基苯基)-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，N-[5-(1，1-二甲基乙基)-2-甲氧基苯基]-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，α-氧代-2-苯基-N-[4-(1-哌啶基磺酰基)苯基]-3-中氮茚乙酰胺，N-(2，3-二甲基苯基)-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，N-(4-溴-2-氟苯基)-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，N-2-萘基-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，N-[2-氯-5-(4-吗啉基磺酰基)苯基]-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，2，3-二氯-苯甲酸3-[[氧代(2-苯基-3-中氮茚基)乙酰基]氨基]丙酯，3，4-二氯-苯甲酸3-[[氧代(2-苯基-3-中氮茚基)乙酰基]氨基]丙酯，N-(2，4-二甲氧基苯基)-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，2-(4-氯苯基)-α-氧代-N-苯基-3-中氮茚乙酰胺，4-[[2-(4-氯苯基)-3-中氮茚基]氧代乙酰基]-吗啉，N-乙基-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，α-氧代-2-苯基-N-[3-(三氟甲基)苯基]-3-中氮茚乙酰胺，4-[[氧代(2-苯基-3-中氮茚基)乙酰基]氨基]-苯甲酸甲酯，N，N-二乙基-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，N-[2-(二甲氨基)乙基]-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，2-甲基-α-氧代-3-中氮茚乙酸，N-(2-甲氧基苯基)-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，N-1-萘基-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，1，2，3，4-四氢-6，7-二甲氧基-2-[氧代(2-苯基-3-中氮茚基)乙酰基]-异喹啉，N-(1-氰基-1-甲基乙基)-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，α-氧代-2-苯基-N-(2-苯基乙基)-3-中氮茚乙酰胺，六氢-1-[氧代(2-苯基-3-中氮茚基)乙酰基]-1H-氮杂卓，α-氧代-2-苯基-N-4H-1，2，4-三唑-4-基-3-中氮茚乙酰胺，1，2，3，4-四氢-1-[氧代(2-苯基-3-中氮茚基)乙酰基]-喹啉，N-(6-甲氧基-2-苯并噻唑基)-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，α-氧代-2-苯基-N-2-噻唑基-3-中氮茚乙酰胺，N-[(4-甲氧基苯基)甲基]-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，N-[(4-溴苯基)甲基]-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，N-(1，1-二甲基乙基)-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，N-丁基-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，α-氧代-N-[(3-苯氧基苯基)甲基]-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，N-乙基-α-氧代-N，2-二苯基-3-中氮茚乙酰胺，α-氧代-N，2-二苯基-3-中氮茚乙酰胺，N-[2-(3，4-二甲氧基苯基)乙基]-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，α-氧代-2-苯基-N-(苯基甲基)-3-中氮茚乙酰胺，4-[氧代(2-苯基-3-中氮茚基)乙酰基]-吗啉，N-(4-甲基苯基)-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，2-甲基-α-氧代-3-中氮茚乙酸乙酯，N，N-二甲基-2-苯基-3-中氮茚乙醛酰胺，2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-N-(4-三氟甲基-苯基)-乙酰胺，N-(2，4-二氯-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-N-(3-三氟甲基-苯基)-乙酰胺，2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-N-(4-哌啶-1-基-苯基)-乙酰胺，N-(3-羟基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)乙酰胺，{3-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯氧基}-乙酸乙酯，2-氧代-2-(6-苯氧基-2-苯基中氮茚-3-基)乙酸乙酯，1-(5-甲基-2-苯基-中氮茚-3-基)-丙-1，2-二酮，1-(5-甲基-2-苯基-中氮茚-3-基)-丙-1，2-二酮1-肟，1-(2，5-二甲基-中氮茚-3-基)-2-苯基-乙-1，2-二酮1-肟，1-(5-甲基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-苯基-乙-1，2-二酮1-肟，1-(2，5-二甲基-中氮茚-3-基)-丙-1，2-二酮1-肟，2-氧代-2-(2-苯基中氮茚-3-基)乙酰胺。