一种制备对映体纯的苯并氮杂的方法

摘要

本发明涉及制备式III的环状化合物的方法，该方法包括使式I的化合物和式II的化合物反应，其中在式I中，R₁、R₂、R₃和R₄可以是氢或包含一个或多个碳原子和/或杂原子的取代基，其中R₁、R₂、R₃和R₄可以结合在芳族或脂肪族环结构中，-Y是包含环中的1-3取代或未取代的碳原子和/或杂原子的环成分，和-R₅是氢或包含一个或多个碳原子和任选地包含一个或多个杂原子的烃取代基，并且其中在式II中，Z₁和Z₂是离去基团，X是用于随后的环闭合的反应性官能烃基，其包含一个或多个碳原子和反应性官能团，并且在连接到式II的中心碳原子的碳原子和所述反应性官能团间具有1-6原子的链，并且R₈是氢或不同于X的、使得式II的中心碳原子成为式III中的手性中心的烃取代基，并且其中反应性官能团X可以是或可以被扩展成式IV的化合物，其可以被闭环以产生式V的多环成分。更特别地，本发明涉及优选具有显著的对映体过量的米氮平前体和米氮平的制备。

主权项

1.一种制备式III的环状化合物的方法，该方法包括使式I的化合物和式II的化合物反应，式I 式II 式III其中在式I中，-R1、R2、R3和R4可以是氢或包含一个或多个碳原子和/或杂原子的取代基，其中R1、R2、R3和R4可以被组合在芳族或脂肪族环结构中，-Y是环成分，其包含环中的1-3个取代的或未取代的碳原子和/或杂原子，和-R5是氢或包含一个或多个碳原子和任选地一个或多个杂原子的烃取代基，并且其中在式II中，-Z1和Z2是离去基团，-X是用于后面的环闭合的反应性官能烃基，其包含一个或多个碳原子和反应性官能团，并且在连接到式II的中心碳原子的碳原子和所述反应性官能团间具有在1至6个之间原子的链，并且-R8是氢或不同于X的烃取代基，使得式II的中心碳原子成为式III中的手性中心。