| 发明名称 | 螺氮茚酮化合物 | ||
| 摘要 | 本发明涉及用作HIF脯氨酸羟化酶抑制剂以治疗贫血等病症的螺氮茚酮化合物。 | ||
| 申请公布号 | CN101678011A | 申请公布日期 | 2010.03.24 |
| 申请号 | CN200880016141.5 | 申请日期 | 2008.05.12 |
| 申请人 | 默克公司 | 发明人 | J·M·弗莱彻尔;J·J·黑尔;缪守武;P·瓦查尔 |
| 分类号 | A61K31/44(2006.01)I;C07D401/00(2006.01)I | 主分类号 | A61K31/44(2006.01)I |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人 | 刘 健;付 磊 |
| 主权项 | 1.式I化合物及其可药用盐和溶剂化物：<img file="A2008800161410002C1.GIF" wi="856" he="784" />其中A是具有至少一个杂原子X的杂环或氢；X选自N、O和S；B是碳环或杂环；p是0或1；R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>15</sup>和R<sup>16</sup>独立地选自i)氢；ii)C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基，所述烷基任选被羟基、-SH、-NH<sub>2</sub>或-CO<sub>2</sub>H取代；iii)三氟甲基；iv)2，2，2-三氟乙基；和v)-CO<sub>2</sub>H；R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>独立地选自氢、F、OH、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>卤代烷基、-OC<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基)-、(C<sub>0</sub>-C<sub>6</sub>烷基)<sub>2</sub>NC(O)-、-(C<sub>0</sub>-C<sub>6</sub>烷基)C(O)NH(C<sub>0</sub>-C<sub>6</sub>烷基)、-(C<sub>0</sub>-C<sub>6</sub>烷基)C(O)O(C<sub>0</sub>-C<sub>6</sub>烷基)、-(C<sub>0</sub>-C<sub>6</sub>烷基)芳基、-(C<sub>0</sub>-C<sub>6</sub>烷基)C(O)芳基、-(C<sub>0</sub>-C<sub>6</sub>烷基)C(O)杂芳基和-(C<sub>0</sub>-C<sub>6</sub>烷基)杂芳基，其中所述芳基、杂芳基分别任选被1-3个独立地选自下列的基团取代：卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、-O(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)和氰基；连接在同一碳原子上的R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>一起形成氧代基或完成C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基环，或者连接在相邻碳原子上的R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>一起完成C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基环，或者连接在非相邻碳原子上的R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>一起代表C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>亚烷基；R<sup>6</sup>、R<sup>7</sup>、R<sup>8</sup>、R<sup>9</sup>、R<sup>10</sup>、R<sup>11</sup>、R<sup>12</sup>、R<sup>13</sup>和R<sup>14</sup>独立地选自氢、卤素、任选被1-5个氟取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、NH<sub>2</sub>、N(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)<sub>2</sub>、NO<sub>2</sub>、CN、N<sub>3</sub>、-OH、任选被1-5个氟取代的-O(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)、C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>环烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>链烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基、-O-芳基、芳基-S(O)<sub>0-2</sub>-、(C<sub>0</sub>-C<sub>6</sub>烷基)S(O)<sub>0-2</sub>(C<sub>0</sub>-C<sub>6</sub>亚烷基)-、(C<sub>0</sub>-C<sub>6</sub>烷基)C(O)NH-、H<sub>2</sub>N-C(NH)-、(C<sub>0</sub>-C<sub>6</sub>烷基)C(O)-、(C<sub>0</sub>-C<sub>6</sub>烷基)OC(O)(C<sub>0</sub>-C<sub>6</sub>亚烷基)-、(C<sub>0</sub>-C<sub>6</sub>烷基)O(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>亚烷基)-、(C<sub>0</sub>-C<sub>6</sub>烷基)-C(O)<sub>1-2</sub>(C<sub>0</sub>-C<sub>6</sub>亚烷基)-、(C<sub>0</sub>-C<sub>6</sub>烷基)<sub>2</sub>NC(O)-、(C<sub>0</sub>-C<sub>6</sub>烷基)OC(O)NH-、芳基、芳烷基、杂芳基和杂芳烷基，其中所述芳基、芳烷基、杂芳基和杂芳烷基分别任选被1-3个基团R<sup>17</sup>、R<sup>18</sup>和R<sup>19</sup>取代，R<sup>17</sup>、R<sup>18</sup>和R<sup>19</sup>独立地选自卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、-O(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)和氰基；其中R<sup>12</sup>、R<sup>13</sup>、R<sup>14</sup>、R<sup>17</sup>、R<sup>18</sup>和R<sup>19</sup>中的任何两个与环系B的原子一起形成5-8元环。 | ||
| 地址 | 美国新泽西州 | ||