| 发明名称 | 用于核成像和放射疗法的螯合剂的有效合成：组合物和应用 | ||
| 摘要 | 公开了合成螯合剂-靶向配体共轭物的新方法，包含这些共轭物的组合物，以及这些共轭物的治疗和诊断用途。包含螯合剂-靶向配体共轭物的组合物任选螯合到一种或多种金属离子。也公开了以高纯度合成这些组合物的方法。也公开了用这些新组合物在个体中成像、治疗和诊断疾病的方法，例如在个体中使肿瘤成像的方法和诊断心肌缺血的方法。 | ||
| 申请公布号 | CN101678118A | 申请公布日期 | 2010.03.24 |
| 申请号 | CN200780044931.X | 申请日期 | 2007.07.02 |
| 申请人 | 得克萨斯大学体系董事会 | 发明人 | D·J·杨;于东防 |
| 分类号 | A61K47/48(2006.01)I;A61K49/00(2006.01)I;A61K51/04(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P9/06(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I | 主分类号 | A61K47/48(2006.01)I |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人 | 陈 昕 |
| 主权项 | 1.一种合成螯合剂-靶向配体共轭物的方法，包括将下式的螯合剂<img file="A2007800449310002C1.GIF" wi="679" he="428" />共轭到至少一种包含至少一个官能团的靶向配体上，其中：A、D、E和F各自独立地是H、低级烷基、-COOH、受保护的羧酸、-NH<sub>2</sub>、受保护的胺、硫醇或受保护的硫醇，其中至少一个位置是-NH<sub>2</sub>或硫醇；B和C各自独立地是仲胺、叔胺、-S-、-S(O)-或-S(O)<sub>2</sub>-；R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>各自独立地是H或低级烷基；X选自-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-、-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-、-CH<sub>2</sub>-C(O)-、-C(O)-CH<sub>2</sub>-、-C(O)-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-和-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-C(O)-；和共轭发生在螯合剂的A、D、E或F与各靶向配体的至少一个未保护的官能团之间；其中A、D、E、F中的至少一个或靶向配体包含受保护的官能团，条件是靶向配体的至少一个官能团是未保护的，和条件是当A和D分别为-NH<sub>2</sub>时，B和C都不是仲或叔胺。 | ||
| 地址 | 美国得克萨斯 | ||