药物颗粒送递

摘要

本发明提供了有效制备药物-聚合物缀合物的方法，所述药物-聚合物缀合物包括用于在体内送递药物以进行治疗应用的微粒和纳米颗粒。本发明还提供了使用本发明的药物-多聚物/寡聚物缀合物通过纳米沉淀技术制备的纳米颗粒。所述药物缀合物是在存在合适的开环聚合催化剂和所述药物的条件下，通过环状单体的开环聚合而形成。所述方法特别适用于用药物和其他含有一个或多个羟基或巯基基团的化合物形成多聚物/寡聚物缀合物。

主权项

1.一种制备用于体内送递药物的颗粒的方法，所述方法包括下列步骤：(a)提供具有包括一个或多个羟基或巯基基团的结构的药物；(b)在存在所述药物作为聚合引发剂和存在聚合催化剂的条件下，在无水的可与水混溶的溶剂中，进行选自下列的一种或多种环状单体的开环聚合反应，以形成共价的药物-寡聚物或药物-多聚物缀合物，其中所述单体选自：环状酯、环状碳酸酯、环状磷酸酯、环状硅酮、环状肽或氨基酸衍生物或者环状磷腈，或它们的组合；以及(c)形成含有所述药物-寡聚物或药物-多聚物缀合物的大小为2纳米至100微米之间的颗粒。