| 发明名称 | 用于治疗焦虑和抑郁症的作为ORL-1受体的配体的1,3,8-三取代-1,3,8-三氮杂-螺[4.5]癸-4-酮衍生物 | ||
| 摘要 | 本发明涉及新的1，3，8-三取代的-1，3，8-三氮杂-螺[4.5]癸-4-酮衍生物、含有这些衍生物的药用组合物，以及它们在治疗ORL-1 G-蛋白偶联受体介导的障碍和病症中的用途。R<sup>3</sup>选自；R<sup>0</sup>选自-CCH、羟基、-N<sub>3</sub>、-O-C(O)-C<sub>1-4</sub>烷基、-O-SO<sub>2</sub>-C<sub>1-4</sub>烷基、-O-(2-四氢吡喃基)；R<sup>1</sup>是1-苊基；R<sup>2</sup>是4-氟代苯基；A<sup>1</sup>选自-CH<sub>2</sub>-、-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>-、-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>-和-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>-。 | ||
| 申请公布号 | CN101679430A | 申请公布日期 | 2010.03.24 |
| 申请号 | CN200880019437.2 | 申请日期 | 2008.02.14 |
| 申请人 | 詹森药业有限公司 | 发明人 | G·C·比南;D·J·赫拉斯塔;R·R·赖安 |
| 分类号 | C07D471/10(2006.01)I;A61K31/4747(2006.01)I;A61P25/22(2006.01)I;A61P25/24(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P25/30(2006.01)I;A61P25/04(2006.01)I | 主分类号 | C07D471/10(2006.01)I |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人 | 刘 健;郭文洁 |
| 主权项 | 1.一种式(I)化合物或其可药用盐：<img file="A2008800194370002C1.GIF" wi="542" he="541" />其中R<sup>1</sup>是1-苊基；R<sup>2</sup>是4-氟代苯基；A<sup>1</sup>选自-CH<sub>2</sub>-、-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>-、-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>-和-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>-；R<sup>3</sup>选自<img file="A2008800194370002C2.GIF" wi="847" he="240" />其中R<sup>4</sup>选自羟基、环烷基、苯基、苄基、咪唑基、吡啶基、-C<sub>1-4</sub>烷基-NR<sup>A</sup>R<sup>B</sup>、-C<sub>1-4</sub>烷基-OH、-C<sub>1-4</sub>烷基-O-C<sub>1-4</sub>烷基、-C(O)OH和-C(O)O-C<sub>1-</sub><sub>4</sub>烷基；其中所述苯基、咪唑基或吡啶基可任选被一个或多个(优选一个至两个，更优选一个)独立地选自卤素和C<sub>1-4</sub>烷基的取代基取代；其中R<sup>A</sup>和R<sup>B</sup>各自独立地选自氢和C<sub>1-4</sub>烷基；并且其中R<sup>5</sup>选自羟基、环烷基、苯基、苄基、咪唑基、吡啶基、-C<sub>1-4</sub>烷基-NR<sup>C</sup>R<sup>D</sup>、-C<sub>1-4</sub>烷基-OH、-C<sub>1-4</sub>烷基-O-C<sub>1-4</sub>烷基、-C(O)OH和-C(O)O-C<sub>1-4</sub>烷基；其中所述苯基、咪唑基或吡啶基可任选被一个或多个(优选一个至两个，更优选一个)独立地选自卤素和C<sub>1-4</sub>烷基的取代基取代；并且其中R<sup>C</sup>和R<sup>D</sup>各自独立地选自氢和C<sub>1-4</sub>烷基。 | ||
| 地址 | 比利时比尔斯 | ||