| 发明名称 | 作为NK3拮抗剂的脯氨酰胺衍生物 | ||
| 摘要 | 本发明涉及式I化合物或其药学上适宜的酸加成盐，其中R<sup>1</sup>是氢、卤素、低级烷基、被卤素取代的低级烷基、低级烷氧基或被卤素取代的低级烷氧基；R<sup>2</sup>是氢或低级烷基；R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>与它们所连接的N-原子一起形成选自非芳族杂环基团；R<sup>5</sup>是氢或卤素；R<sup>6</sup>是苯基，所述的苯基是未取代的或被氰基、卤素、低级烷基、低级烷氧基、CF<sub>3</sub>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>O-低级烷基、C(O)-低级烷基或C(O)O-低级烷基所取代，或是吡啶基，其是未取代的或被CF<sub>3</sub>所取代，或是-C(O)-苯基；R<sup>7</sup>是氢或低级烷氧基；R<sup>8</sup>是苯基、低级烷基或-C(O)O-低级烷基；R<sup>9</sup>是氢或S(O)<sub>2</sub>-低级烷基；R<sup>10</sup>是氢或环烷基；X是-CH<sub>2</sub>-或-C(O)-；p是1或2；n是1、2或3；o是1或2。该化合物是用于治疗抑郁、疼痛、精神病、帕金森病、精神分裂症、焦虑和注意力缺陷多动症(ADHD)的高效NK-3受体拮抗剂。 | ||
| 申请公布号 | CN101679241A | 申请公布日期 | 2010.03.24 |
| 申请号 | CN200880019089.9 | 申请日期 | 2008.05.29 |
| 申请人 | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 | 发明人 | 韩波;H·柯纳斯特;M·内特科文;H·拉特尼;吴希罕 |
| 分类号 | C07D207/16(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D487/10(2006.01)I;A61P25/16(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I;A61K31/401(2006.01)I | 主分类号 | C07D207/16(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京市中咨律师事务所 | 代理人 | 黄革生;安佩东 |
| 主权项 | 1、式I化合物或其药学上适宜的酸加成盐<img file="A2008800190890002C1.GIF" wi="727" he="523" />其中R<sup>1</sup>是氢、卤素、低级烷基、被卤素取代的低级烷基、低级烷氧基或被卤素取代的低级烷氧基；R<sup>2</sup>是氢或低级烷基；R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>与它们所连接的N-原子一起形成选自下列的非芳族杂环基团：<img file="A2008800190890002C2.GIF" wi="1871" he="472" />R<sup>5</sup>是氢或卤素；R<sup>6</sup>是苯基，所述的苯基是未取代的或被选自下列的基团所取代：氰基、卤素、低级烷基、低级烷氧基、CF<sub>3</sub>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>O-低级烷基、C(O)-低级烷基或C(O)O-低级烷基，或是吡啶基，其是未取代的或被CF<sub>3</sub>所取代，或是-C(O)-苯基；R<sup>7</sup>是氢或低级烷氧基；R<sup>8</sup>是苯基、低级烷基或-C(O)O-低级烷基；R<sup>9</sup>是氢或S(O)<sub>2</sub>-低级烷基；R<sup>10</sup>是氢或环烷基；X是-CH<sub>2</sub>-或-C(O)-；p是1或2；n是1、2或3；o是1或2。 | ||
| 地址 | 瑞士巴塞尔 | ||