摘要 |
COMPOSTO OU UM SAL FARMACEUTICAMENTE ACEITÁVEL DO MESMO, E, USO DE COMPOSTO OU DE UM SOLVATO OU SAL FARMACEUTICAMENTE ACEITÁVEL DO MESMO. A presente invenção refere-se aos compostos possuindo Fórmula geral (I): ou um sal farmaceuticamente aceitável do mesmo. Nesta Fómula R~ 1~ é H ou (1-4C)alquila; R~ 2~ é -C(O)R~ 15~ ou -S(O)~ 2~R~ 15~ é H, (1-4C)alquila ou -OR~ 16~;R~ 4~ é H, (1-4C)alquila ou -OR~ 16~;R~ 6~ é H ou C(H)NOR~ 16~; R~ 7~ é H ou Halogênio, ciano; (1-6C) Alquila, (2-6C)alquenila ou (2-6C)alquinila, todas as três opcionalmente substituídas com OH, halogênio ou NH~ 2~;C(H)NOR~ 16~, -OR~ 16~, -(O)R~ 16~ ou -C(O)OR~ 16~; R~ 8~ é H, ciano, halogênio, nitro; (1-6C)alquila, (2-6C)alquenila, (2-6C)alquilina ou -O(1-6C)alquila, todas opcionalmente substituídas com amino, hidroxila ou halogênio; (hetero)arila, opcionalmente substituída com ciano, halogênio, (1-4C)alquila, (1-4C)alcoxila, (1-4C)alcóxi(1-4C)alquila;-C(O)R~ 18~ C(O)OR~ 19~, -C(O)NHR~ 17~, -NHC(O)R~ 20~, -C(1-4C)alquilNOR~ 21~; C(H)NOR~ 16~, ou -NHS(O)~ 2~R~ 21~; R~ 9~ é H, halogênio, ciano ou (1-4C)alquila opcionalmente substituída com halogênio; R~ 10~ é H ou (1-4C)alquila; R~ 11~ é H; R~ 12~ é H, ciano ou (1-4C)alquila, halogênio ou formila, R~ 14~ é H, halogênio, ciano, (1-4C)alquila, (2-6C)alquenila, C(O)R~ 21~ ou (hetero)arila; R~ 15~ é H; (1-6C)alquila, (2-6C)alquenila, (2-6C)alquinila, -O(2-6C)alquila, -O(2-6C)alquenila ou -O(2-6C)Alquinila, todas opcionalmente substituídas com um ou mais OH, halogênio, ciano ou (hetero)arila, (hetero(arila), opcionalmente substituída com (1-4C)alquila, halogênio, ciano, nitro ou amino, NH~ 2~, (di)(1-4C)alquilamino, (1-4C)alquil(1-4C)alcóxi-amina, (1-4C)alquil-tio(1-4C)alcóxi(1-4C)alquila; R~ 16~ é H, (1-6C)alquila, (2-6C)alquenila ou (2-6C)alquilina; R~ 17~ é H, (1-6C)alquila, opcionalmente substituída com halogênio, (1-4C)alcoxila ou (hetero)arila, opcionalmente substituída com halogênio, (1-4C)alquila ou (1-25 4C)alcoxila; (3-6C)ciclo-alquila ou (hetero)arila, opcionalmente substituída com halogênio, (1-4C)alquila ou (1-4C)alcoxila; R~ 18~ é H, NH~ 2~ (C(O)R~ 21~ ou (1-4C)alquila, opcionalmente subistituída com OH, halogênio, ciano ou -S(1-4C)alquila; R~ 19~ é H ou (1-6)alquila, opcionalmente substituida com OH ou halogênio; R~ 20~ é H, (1-6C)alquila ou (2-6C)alquenila, ambas opcionalmente substituídas com halogênio, O(1-6C)alquila, (hetero)arila, opcionalmente substituida com (1-4C)alquila ou halogênio; (3-6C)ciclo-alquila; (1-6C)alcoxila; (1-6C)alquenil-oxila; ou (hetero)arila, opcionalmente substituida com (1-4C)alquila; NH~ 2~, -NH(1-6C)alquila ou -NH(hetero)arila e R~ 21~ é H ou (1-6C)alquila. A presente invenção também se refere às composições farmacêuticas compreendendo os citados compostos e ao uso destes derivados para modular atividade de receptor de glicocorticóide.
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