发明名称 composto ou um sal farmaceuticamente aceitÁvel do mesmo, e, uso de composto ou de um solvato ou sal farmaceuticamente aceitÁvel do mesmo
摘要 COMPOSTO OU UM SAL FARMACEUTICAMENTE ACEITÁVEL DO MESMO, E, USO DE COMPOSTO OU DE UM SOLVATO OU SAL FARMACEUTICAMENTE ACEITÁVEL DO MESMO. A presente invenção refere-se aos compostos possuindo Fórmula geral (I): ou um sal farmaceuticamente aceitável do mesmo. Nesta Fómula R~ 1~ é H ou (1-4C)alquila; R~ 2~ é -C(O)R~ 15~ ou -S(O)~ 2~R~ 15~ é H, (1-4C)alquila ou -OR~ 16~;R~ 4~ é H, (1-4C)alquila ou -OR~ 16~;R~ 6~ é H ou C(H)NOR~ 16~; R~ 7~ é H ou Halogênio, ciano; (1-6C) Alquila, (2-6C)alquenila ou (2-6C)alquinila, todas as três opcionalmente substituídas com OH, halogênio ou NH~ 2~;C(H)NOR~ 16~, -OR~ 16~, -(O)R~ 16~ ou -C(O)OR~ 16~; R~ 8~ é H, ciano, halogênio, nitro; (1-6C)alquila, (2-6C)alquenila, (2-6C)alquilina ou -O(1-6C)alquila, todas opcionalmente substituídas com amino, hidroxila ou halogênio; (hetero)arila, opcionalmente substituída com ciano, halogênio, (1-4C)alquila, (1-4C)alcoxila, (1-4C)alcóxi(1-4C)alquila;-C(O)R~ 18~ C(O)OR~ 19~, -C(O)NHR~ 17~, -NHC(O)R~ 20~, -C(1-4C)alquilNOR~ 21~; C(H)NOR~ 16~, ou -NHS(O)~ 2~R~ 21~; R~ 9~ é H, halogênio, ciano ou (1-4C)alquila opcionalmente substituída com halogênio; R~ 10~ é H ou (1-4C)alquila; R~ 11~ é H; R~ 12~ é H, ciano ou (1-4C)alquila, halogênio ou formila, R~ 14~ é H, halogênio, ciano, (1-4C)alquila, (2-6C)alquenila, C(O)R~ 21~ ou (hetero)arila; R~ 15~ é H; (1-6C)alquila, (2-6C)alquenila, (2-6C)alquinila, -O(2-6C)alquila, -O(2-6C)alquenila ou -O(2-6C)Alquinila, todas opcionalmente substituídas com um ou mais OH, halogênio, ciano ou (hetero)arila, (hetero(arila), opcionalmente substituída com (1-4C)alquila, halogênio, ciano, nitro ou amino, NH~ 2~, (di)(1-4C)alquilamino, (1-4C)alquil(1-4C)alcóxi-amina, (1-4C)alquil-tio(1-4C)alcóxi(1-4C)alquila; R~ 16~ é H, (1-6C)alquila, (2-6C)alquenila ou (2-6C)alquilina; R~ 17~ é H, (1-6C)alquila, opcionalmente substituída com halogênio, (1-4C)alcoxila ou (hetero)arila, opcionalmente substituída com halogênio, (1-4C)alquila ou (1-25 4C)alcoxila; (3-6C)ciclo-alquila ou (hetero)arila, opcionalmente substituída com halogênio, (1-4C)alquila ou (1-4C)alcoxila; R~ 18~ é H, NH~ 2~ (C(O)R~ 21~ ou (1-4C)alquila, opcionalmente subistituída com OH, halogênio, ciano ou -S(1-4C)alquila; R~ 19~ é H ou (1-6)alquila, opcionalmente substituida com OH ou halogênio; R~ 20~ é H, (1-6C)alquila ou (2-6C)alquenila, ambas opcionalmente substituídas com halogênio, O(1-6C)alquila, (hetero)arila, opcionalmente substituida com (1-4C)alquila ou halogênio; (3-6C)ciclo-alquila; (1-6C)alcoxila; (1-6C)alquenil-oxila; ou (hetero)arila, opcionalmente substituida com (1-4C)alquila; NH~ 2~, -NH(1-6C)alquila ou -NH(hetero)arila e R~ 21~ é H ou (1-6C)alquila. A presente invenção também se refere às composições farmacêuticas compreendendo os citados compostos e ao uso destes derivados para modular atividade de receptor de glicocorticóide.
申请公布号 BRPI0607341(A2) 申请公布日期 2010.03.23
申请号 BR2006PI07341 申请日期 2006.02.14
申请人 N.V. ORGANON 发明人 RALF PLATE;GUIDO JENNY RUDOLF ZAMAN;PEDRO HAROLD HAN HERMKENS;CHRISTIAAN GERARDUS JOHANNES MARIA JANS;ROGIER CHRISTIAN BUIJSMAN;ADRIANUS PETRUS ANTONIUS DE MAN;PAOLO GIOVANNI MARTINO CONTI;SCOTT JAMES LUSHER;WILLEN HENDRIK ABRAHAM DOKTER
分类号 C07D471/04;A61K31/551;A61P29/00 主分类号 C07D471/04
代理机构 代理人
主权项
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