四氢喹啉衍生物

摘要

本发明系关于通式I之四氢喹啉衍生物或其药学上可接受的盐,其中R1及R2是H或Me；R3是(2-6C)杂环烷基(1-4C)烷基、(2-5C)杂芳基(1-4C)烷基、(6C)芳基(1-4C)烷基、(1-4C)(二)烷基胺基羰基胺基(2-4C)烷基、(2-6C)杂环烷基羰基胺基(2-4C)烷基、R5-(2-4C)烷基或R5-羰基(1-4C)烷基；R4是(2-5C)杂芳基、(6C)芳基、(3-8C)环烷基、(2-6C)杂环烷基或(1-6C)烷基且R5是(二)(1-4C)烷基胺基、(1-4C)烷氧基、胺基、羟基、(6C)芳基胺基、(二)(3-4C)烯基胺基、(2-5C)杂芳基(1-4C)烷基胺基、(6C)芳基(1-4C)烷基胺基、(二)〔(1-4C)烷氧基(2-4C)烷基〕胺基、(二)〔(1-4C)烷基胺基(2-4C)烷基〕胺基、(二)〔胺基(2-4C)烷基〕胺基或(二)〔羟基(2-4C)烷基〕胺基。本发明也关于含该衍生物之医药组成物及这些衍生物调节生育之用途。

主权项

一种根据式I之四氢喹啉衍生物，或其药学上可接受的盐类,其中R1及R2是H或Me；R3是(2-6C)杂环烷基(1-4C)烷基、(2-5C)杂芳基(1-4C)烷基、(6C)芳基(1-4C)烷基、(1-4C)(二)烷基胺基羰基胺基(2-4C)烷基、(2-6C)杂环烷基羰基胺基(2-4C)烷基、R5-(2-4C)烷基或R5-羰基(1-4C)烷基；R4是(2-5C)杂芳基、(6C)芳基、(3-8C)环烷基、(2-6C)杂环烷基或(1-6C)烷基；R5是(二)(1-4C)烷基胺基、(1-4C)烷氧基、胺基、羟基、(6C)芳基胺基、(二)(3-4C)烯基胺基、(2-5C)杂芳基(1-4C)烷基胺基、(6C)芳基(1-4C)烷基胺基、(二)〔(1-4C)烷氧基(2-4C)烷基〕胺基、(二)〔(1-4C)烷基胺基(2-4C)烷基〕胺基、(二)〔胺基(2-4C)烷基〕胺基或(二)〔羟基(2-4C)烷基〕胺基，以及其中，上述所定义基团中之(2-6C)杂环烷基为具有2-6个碳原子及至少一个选自N、O及S之杂原子的杂环烷基，及上述所定义基团中之(2-5C)杂芳基为具有2-5个碳原子及至少一个选自N、O及S之杂原子的杂芳基。