| 摘要 |
1. Соединение формулы (I) ! , ! где R1, R2, R3 и R4 независимо представляют собой ОН или (L)m-D; ! L представляет собой бифункциональный линкер; ! D представляет собой остаток камптотецина или аналога камптотецина; ! m равен 0 или положительному целому числу; и ! n равен положительному целому числу; ! при условии, что R1, R2, R3 и R4, не все представляют собой ОН. ! 2. Соединение по п.1, где D представляет собой остаток соединения формулы ! , ! где R7 выбирают из группы, состоящей из NO2, NH2, N3, водорода, галогена (F, Cl, Br, I), COOH, OH, O-С1-8алкила, SH, S-С1-3алкила, CN, CH2NH2, NH-С1-3алкила, CH2-NH-С1-3алкила, N(С1-3алкила)2, CH2N(С1-3алкила), O-, NH- и S-CH2CH2N(CH2CH2OH)2, O-, NH- и S-CH2CH2СН2N(CH2CH2OH)2, O-, NH- и S-CH2CH2N(CH2CH2СН2OH)2, O-, NH- и S-CH2CH2СН2N(CH2CH2СН2OH)2, O-, NH- и S-CH2CH2N(С1-3алкила)2, O-, NH- и S-CH2CH2СН2N(С1-3алкила)2, СНО или С1-3алкила; и ! R8 выбирают из группы, состоящей из Н, С1-8алкила и CH2NR9R10, где ! R9 выбирают из группы, состоящей из водорода, С1-6алкила, С3-7циклоалкила, С3-7циклоалкил-С1-6алкила, С2-6алкенила, гидрокси-С1-6алкила и С1-6алкокси-С1-6алкила; ! R10 выбирают из группы, состоящей из водорода, С1-6алкила, С3-7циклоалкила, С3-7циклоалкил-С1-6алкила, С2-6алкенила, гидрокси-С1-6алкила, С1-6алкокси-С1-6алкила и -COR11, ! где R11 выбирают из группы, состоящей из водорода, С1-6алкила, пергалоген-С1-6алкила, С3-7циклоалкила, С3-7циклоалкил-С1-6алкила, С2-6алкенила, гидрокси-С1-6алкила, С1-6алкокси и С1-6алкокси-С1-6алкила; или ! R9, R10 и атом азота кольца В образуют насыщенное 3-7-членное гетероциклическое кольцо, содержащее О, S или NR12, ! где R12 выбирают из группы, состоящей из водорода, С1-6алкила, пергалоген-С1-6алкила, арила, арила, замещенного одной или несколькими группами, выбранными из группы, состоящей из С1-6алкила, галогена, нитро, амино, С1-6алкиламино, пергалоген-С1-6алкила, г |
