| 发明名称 | 使用手性助剂立体选择性制备4-BMA的方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及制备(3R，4S)-3-[[[R]-1’-叔丁基二甲基甲硅烷基氧基]乙基]-4-[(R)-1”-羧基乙基]-2-氮杂环丁酮[4-BMA：式(6)]的方法，该化合物是合成碳青霉烯和青霉烯抗生素的关键的中间体。具体而言，本发明涉及下述方法，包括首先从廉价的L-缬氨醇制备手性助剂，然后在工业上温和的条件下以高产率和高选择性制备4-BMA。 | ||
| 申请公布号 | CN101675031A | 申请公布日期 | 2010.03.17 |
| 申请号 | CN200880012417.2 | 申请日期 | 2008.04.16 |
| 申请人 | 株式会社大熊制药;大熊化学株式会社 | 发明人 | 申东昀;洪明燦;李元求;河炫俊;文星哲;宋忠炫;李庆镐;韩彰完;金钟赫;李炳具;宋润石 |
| 分类号 | C07D205/08(2006.01)I | 主分类号 | C07D205/08(2006.01)I |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人 | 于巧玲 |
| 主权项 | 1.一种制备式(6)化合物的方法，<img file="A2008800124170002C1.GIF" wi="584" he="272" />其中R代表氢或羟基-保护基，该方法包括下述步骤：在有机碱和溶剂存在下使用氯化钛(TiCl<sub>4</sub>)使式(3)的手性助剂：<img file="A2008800124170002C2.GIF" wi="430" he="286" />与式(4)氮杂环丁酮化合物：<img file="A2008800124170002C3.GIF" wi="398" he="252" />其中R如上述定义，偶联，并且水解式(5)化合物：<img file="A2008800124170002C4.GIF" wi="566" he="308" />其中R如上述定义，该式(5)化合物从偶联反应中获得。 | ||
| 地址 | 韩国京畿道 | ||