发明名称 |
合成1,2,6,7-四氢-8H-茚并[5,4-b]呋喃-8-酮的方法 |
摘要 |
本发明提供了一种合成1,2,6,7-四氢-8H-茚并[5,4-b]呋喃-8-酮的方法,包括步骤:a.使化合物III在适当的溶剂中发生Claisen重排反应生成化合物IV;b.使化合物IV在低温下通入臭氧进行反应,之后再加入硼氢化钠或硼氢化钾进行还原反应得到化合物V;c.将化合物V与甲烷磺酰氯或对甲苯磺酰氯在吡啶中进行反应,从而得到化合物VI和化合物VII;d.将化合物VI和/或化合物VII溶解在适当的反应溶剂中,加入适当有机碱,升高温度进行反应,冷却,然后加入稀盐酸洗涤,蒸干溶剂后得到化合物I即1,2,6,7-四氢-8H-茚并[5,4-b]呋喃-8-酮,本发明合成路线简短、操作简便、成本低、产率高、易于工业化生产。 |
申请公布号 |
CN101671323A |
申请公布日期 |
2010.03.17 |
申请号 |
CN200810042729.X |
申请日期 |
2008.09.10 |
申请人 |
上海朴颐化学科技有限公司 |
发明人 |
王博;罗宇 |
分类号 |
C07D307/93(2006.01)I |
主分类号 |
C07D307/93(2006.01)I |
代理机构 |
上海智信专利代理有限公司 |
代理人 |
王 洁 |
主权项 |
1.一种合成1,2,6,7-四氢-8H-茚并[5,4-b]呋喃-8-酮的方法,其特征在于,包括下列步骤:a.使化合物III在适当的溶剂中发生Claisen重排反应生成化合物IV;b.使所述化合物IV在低温下通入臭氧进行反应,之后再加入硼氢化钠或硼氢化钾进行还原反应得到化合物V;c.将所述化合物V与甲烷磺酰氯/对甲苯磺酰氯在吡啶中进行反应,从而得到化合物VI/化合物VII;d.将所述化合物VI和/或所述化合物VII溶解在适当的反应溶剂中,加入适当有机碱,然后升高温度进行反应,得到化合物I即1,2,6,7-四氢-8H-茚并[5,4-b]呋喃-8-酮。<img file="A2008100427290002C1.GIF" wi="1879" he="715" /> |
地址 |
201612上海市松江区民益路201号11号楼3楼 |