发明名称 合成1,2,6,7-四氢-8H-茚并[5,4-b]呋喃-8-酮的方法
摘要 本发明提供了一种合成1,2,6,7-四氢-8H-茚并[5,4-b]呋喃-8-酮的方法,包括步骤:a.使化合物III在适当的溶剂中发生Claisen重排反应生成化合物IV;b.使化合物IV在低温下通入臭氧进行反应,之后再加入硼氢化钠或硼氢化钾进行还原反应得到化合物V;c.将化合物V与甲烷磺酰氯或对甲苯磺酰氯在吡啶中进行反应,从而得到化合物VI和化合物VII;d.将化合物VI和/或化合物VII溶解在适当的反应溶剂中,加入适当有机碱,升高温度进行反应,冷却,然后加入稀盐酸洗涤,蒸干溶剂后得到化合物I即1,2,6,7-四氢-8H-茚并[5,4-b]呋喃-8-酮,本发明合成路线简短、操作简便、成本低、产率高、易于工业化生产。
申请公布号 CN101671323A 申请公布日期 2010.03.17
申请号 CN200810042729.X 申请日期 2008.09.10
申请人 上海朴颐化学科技有限公司 发明人 王博;罗宇
分类号 C07D307/93(2006.01)I 主分类号 C07D307/93(2006.01)I
代理机构 上海智信专利代理有限公司 代理人 王 洁
主权项 1.一种合成1,2,6,7-四氢-8H-茚并[5,4-b]呋喃-8-酮的方法,其特征在于,包括下列步骤:a.使化合物III在适当的溶剂中发生Claisen重排反应生成化合物IV;b.使所述化合物IV在低温下通入臭氧进行反应,之后再加入硼氢化钠或硼氢化钾进行还原反应得到化合物V;c.将所述化合物V与甲烷磺酰氯/对甲苯磺酰氯在吡啶中进行反应,从而得到化合物VI/化合物VII;d.将所述化合物VI和/或所述化合物VII溶解在适当的反应溶剂中,加入适当有机碱,然后升高温度进行反应,得到化合物I即1,2,6,7-四氢-8H-茚并[5,4-b]呋喃-8-酮。<img file="A2008100427290002C1.GIF" wi="1879" he="715" />
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