发明名称 NUEVO PROCEDIMIENTO DE SINTESIS DE ESTERES DE N-((S)-1-CARBOXIBUTIL)-(S)-ALANINA Y SU APLICACION A LA SINTESIS DE PERINDOPRIL.
摘要 Procedimiento de síntesis de los compuestos de fórmula (I) **(Ver fórmula)** donde R represente un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, caracterizado porque se hace reaccionar una morfolinona de fórmula (III): **(Ver fórmula)** donde P representa un grupo protector de la función amino, - bien con bromuro o triflato de alilo, en presencia de una base, para conducir al compuesto de fórmula (IV) de configuración (3S,5S) **(Ver fórmula)** en la cual P es tal y como se ha definido anteriormente, que se hidrogena en presencia de paladio/carbono, - bien sea con yodopropano, para conducir al compuesto de fórmula (V): **(Ver fórmula)** en la cual P es tal y como se ha definido anteriormente, que se somete a la acción de LiOH y luego a la acción de un reactivo de esterificación, para conducir al compuesto de fórmula (VI): **(Ver fórmula)** en la cual R y P son como se han definido anteriormente, que se hace reaccionar con un agente oxidante para conducir, después de desprotección de la función amino, al compuesto de fórmula (I).
申请公布号 ES2334900(T3) 申请公布日期 2010.03.17
申请号 ES20030292145T 申请日期 2003.09.01
申请人 LES LABORATOIRES SERVIER 发明人 BREARD, FABIENNE;FUGIER, CLAUDE
分类号 C07C227/32;A61K38/00;C07C229/12;C07C229/16;C07D265/32;C07K5/06 主分类号 C07C227/32
代理机构 代理人
主权项
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