| 发明名称 | 作为β-淀粉样蛋白调节剂的杂芳基苯胺 | ||
| 摘要 | 本发明涉及式(I)化合物或可药用活性酸加成盐，在式(I)中：hetaryl为杂芳基，杂芳基I为式(II)，杂芳基II为式(III)。已经发现，本发明的式(I)化合物是β-淀粉样蛋白调节剂，因此，它们可以用于治疗或预防与β-淀粉样蛋白脑内沉积有关的疾病，特别是阿尔茨海默病。 | ||
| 申请公布号 | CN101675045A | 申请公布日期 | 2010.03.17 |
| 申请号 | CN200880014085.1 | 申请日期 | 2008.04.30 |
| 申请人 | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 | 发明人 | K·鲍曼;A·弗洛尔;H·雅各布森;S·乔里顿;T·吕贝斯 |
| 分类号 | C07D417/12(2006.01)I;C07D513/04(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61K31/428(2006.01)I;A61K31/429(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I | 主分类号 | C07D417/12(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京市中咨律师事务所 | 代理人 | 黄革生;隋晓平 |
| 主权项 | 1.通式I化合物或可药用活性酸加成盐：<img file="A2008800140850002C1.GIF" wi="750" he="355" />其中：hetaryl为杂芳基，杂芳基I为<img file="A2008800140850002C2.GIF" wi="1589" he="194" />杂芳基II为<img file="A2008800140850002C3.GIF" wi="971" he="230" />R<sup>1</sup>为氢、低级烷氧基或氰基；R<sup>2</sup>/R<sup>3</sup>彼此独立为氢，低级烷基，被卤素取代的低级烷基，CHO，苯基或-CRR’-苯基，所述苯基环为未取代的或者被一个或多个下列基团所取代：卤素、氰基、低级烷基、被卤素取代的低级烷基、被卤素取代的低级烷氧基或低级烷氧基，或者为-C(O)O-低级烷基，-CH<sub>2</sub>-C(O)O-低级烷基，-CH<sub>2</sub>-C(O)-哌啶-1-基，-CH<sub>2</sub>-C(O)NH-低级烷基，-CH<sub>2</sub>-C(O)NH-苯基，任选被卤素取代，-CHR-NHC(O)O-低级烷基，-CHR-NH<sub>2</sub>，-CHR-NH-CH<sub>2</sub>-苯基，任选被卤素取代，-CHR-NH-(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>-苯基，任选被卤素取代，-CHR-NH-苯基，任选被卤素取代，-CHR-NH-环烷基，-CHR-NHC(O)-CH<sub>2</sub>-苯基，任选被卤素取代，-CHR-NHC(O)-CH<sub>2</sub>O-低级烷基，-CHR-NHC(O)-低级烷基，-CHR-NHC(O)O-低级烷基，被卤素取代，-CHR-NHC(O)-苯基，任选被卤素取代，-CHR-NHCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>O-低级烷基，-CHR-NH-S(O)<sub>2</sub>-苯基，任选被卤素或低级烷基取代，-CHR-NH-S(O)<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-苯基，任选被卤素取代，-CHR-NH-S(O)<sub>2</sub>-低级烷基，-CH<sub>2</sub>-哌啶-1-基，-CH<sub>2</sub>-吗啉基或-吲哚-2-甲酸-(3，4-二氟-苯基)酰胺；R/R’彼此独立为氢、低级烷基、苄基或羟基；R<sup>4</sup>为氢，-C(O)O-低级烷基，-C(O)-苯基，任选被卤素取代，-C(O)-低级烷基，被卤素取代，-C(O)-低级烷基，-S(O)<sub>2</sub>-苯基，任选被卤素取代，-S(O)<sub>2</sub>-低级烷基，-S(O)<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-苯基，-任选被卤素取代的苄基，-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-苯基，-C(O)-CH<sub>2</sub>-苯基，任选被卤素取代或-C(O)-CH<sub>2</sub>-低级烷氧基；R<sup>5</sup>为氢、卤素、被羟基取代的低级烷基，或者为低级烷基；n为0或1。 | ||
| 地址 | 瑞士巴塞尔 | ||