| 摘要 |
<p>La presente invencion hace referencia a las formas solidas de Ortataxel [13-(N-Boc-beta-isobutilserinil)-14-beta-hidroxibacatina III 1,14-carbonato] (Ortataxel). Se divulgan la forma A amorfa; la forma B cristalina, las mezclas de las mismas; los procesos para prepararlas. Composiciones farmacéuticas que contienen la forma A o la forma B de Ortataxel y uso de las formas A o B para la preparacion de composiciones farmacéuticas. La forma A se transforma en la forma B cuando se suspende y se agita en una mezcla de etanol y agua por 4-8 horas. Si la suspension se agita por menos de 4 horas, se obtienen mezclas de la Forma A y la Forma B. Se puede obtener también la Forma B o mezclas de las Formas A y B mediante la disolucion de Ortataxel en un solvente orgánico protico seguido por la adicion de agua. Compuesto antitumoral activo en tumores de mamas, pulmon, ovario, prostata, colon, rinon y páncreas. Reivindicacion 1: Forma A amorfa de Ortataxel [13-(N-Boc-beta-isobutilserinil)-14-beta--hidroxibacatina III 1,14-carbonato] (formula 1). Reivindicacion 2: Proceso para preparar la Forma A amorfa de la reivindicacion 1 que comprende disolver Ortataxel en cetona o en un solvente orgánico dipolar aprotico, seguido por la adicion de agua con 0,001-0,003% p/v de un ácido orgánico. Reivindicacion 6: Forma cristalina de Ortataxel [13-(N-Boc-beta-isobutilserinil)-14-beta-hidroxibacatina III 1,14-carbonato] (formula 1) cuya XRPD se caracteriza por los siguientes picos 3,5, 6,8, 9,9, 10,1, 10,7, 12,1, 13,1, 14,8, 18,2, 19,7, 21,3, 29,3 grados 2-teta. Reivindicacion 7: Un proceso para la preparacion de la Forma B de Ortataxel de la reivindicacion 6, que comprende disolver Ortataxel en etanol que contiene trazas de un ácido orgánico, seguido por la adicion de agua y agitar a una temperatura que oscila de 0 a 60°C por un rango de tiempo que va de 4 a 8 horas.</p> |
